sarms原料MK2866原料药国内专业研发生产厂家

 

CAS号841205-47-8

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化学名(2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide

SMILESCC(COC1=CC=C(C=C1)C#N)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O

分子式C19H14F3N3O3

分子量389.33

溶解性Soluble in DMSO > 10 mM

储存条件Store at -20°C

一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件SY装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

 

生物活性

DescriptionMK-2866是雄激素受体（AR）调节剂，值为0.44 mg/day。

靶点androgen receptor     

IC500.44 mg/day ()

 

GTx-024[1]是一种选择性的非甾体类雄激素受体（AR）调节剂[2]，在MDA-MB-231细胞中，GTx-024作用于雄激素受体的反式激活[3]，EC50值为1 nM[4]。

ARs与雄激素共同负责雄性生殖系统的维持和发展。ARs也与人类的行为和前列腺癌相关[3]。

在表达AR的MDA-MB-231细胞中，GTx-024具有抗增殖效应。对于MDA-MB-231细胞的生长，GTx-024的IC50值为77±16 nM。在乳腺癌细胞中，GTx-024同时具有抗增殖效应和激动效应。这表明，MDA-MB-231-AR细胞中GX的雄激素也可忍受GTx-024强烈的抗增殖效应[4]。

与对照相比，GTx-024（3 mg）以剂量依赖的方式显著增加受试者的总瘦体重（P <0.001），导致平均瘦体重为1.3 kg±0.3（±1 SE）。在相同剂量下，总脂肪量显著（P= 0.049）减少。该剂量在脂肪量上不能区分男性群体和女性群体，与对照相比，两者均有约0.6 kg的脂肪量损失。该剂量不会影响总体重，但引起血糖和血中胰岛素的显著降低（P= 0.006）。在1 mg 和3 mg剂量时，GTx-024降低胰岛素的耐受性[2]。