Zosuquidar (LY335979) 3HCl 167465-36-3

Zosuquidar (LY335979) 3HCl

分子式：C32H31F2N3O2.3HCl   分子量：636.99

 

产品描述

LY335979 (Zosuquidar)是有效的P-glycoprotein（P-糖蛋白）介导的多药耐抗性的调节剂，Ki为60 nM。

靶点

P-gp

         

IC50

60 nM (Ki)

         

体外研究

LY335979 竞争性YZ[3H]vinblastine与P-gp的平衡结合，Ki为 60 nM，通过阻断CEM/VLB100质膜中P-gp的[3H]azidopine的光亲和标记。LY335979 浓度为0.1 μM时，单独给药对药物敏感的MDR细胞系，具有细胞毒性，IC50为6 μM-16 μM，且浓度为 0.5 μM时，完全扭转对 MDR 细胞P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 或 UCLA-P3.003VLB溶瘤细胞抗性(Vinblastine, Doxorubicin, 或 Etoposide)。LY335979作用于表达P-gp的白血病细胞系，包括K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX 和HL60/DNR，显著恢复药物敏感性，且作用于携带活性P-gp的原发性AML细胞，增强蒽环类药物(Daunorubicin, Idarubicin, Mitoxantrone)和gemtuzumab ozogamicin 的毒性。[文献说明LY335979作用于ABCB1转导的细胞，完全YZ(Z)-endoxifen在顶端调控的运输。

体内研究

 

溶解性

DMSO 100 mg/mL，水 23 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL

稳定性

2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO

特征

LY335979是P-gp调节的多耐药有效调节剂。