Veliparib (ABT888)912444-00-9

Veliparib (ABT-888)

分子式： C13H16N4O   分子量：244.29

 

产品描述

ABT-888 (Veliparib, NSC 737664) 是有效的PARP1和PARP2YZ剂，Ki分别为5.2 nM 和 2.9 nM，YZSIRT2活性。

靶点

PARP-1

PARP-2

       

IC50

5.2 nM (Ki)

2.9 nM (Ki)

       

体外研究

ABT-888有效YZPARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且YZDNA修复。ABT-888YZC41细胞，EC50为2 nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。

体内研究

ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中YZPARP，从而增强temozolomide的活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被YZ。

溶解性

DMSO 17 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL

稳定性

2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO

特征

ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。