阿维巴坦钠
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产品库
| 品Pai | 其他品Pai | 供货周期 | 一个月 |
|---|---|---|---|
| 应用领域 | YL/卫生 |
| 中文名 | 阿维巴坦钠 |
|---|---|
| 英文名 | avibactam sodium |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Avibactam sodium 是一种共价，可逆的β-内酰胺酶 (β-lactamase) YZ剂，YZ β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15，IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 抗感染 >> 细菌 研究领域 >> 感染 |
| 靶点 | IC50: 8 nM (TEM-1), 5 nM (CTX-M-15)[1] |
| 体外研究 | Avibactam（NXL104）钠是一种KJ活性很小的分子，可YZA类和C类β-内酰胺酶。除了金属类型和不动杆菌OXA碳青霉烯酶外，Avibactam还能灭活Z重要的β-内酰胺酶[2]。 |
| 体内研究 | Avibactam钠显示出缓慢的活性恢复，解离率为0.045±0.022min-1，转化为停留时间半衰期（tt1 / 2）为16±8min。 Avibactam的测量解离速率表明，通过水解或可逆性发生缓慢的脱酰作用，与以前报道的AvibactamYZTEM-1的超长t1 / 2值> 1或> 7 d相反[1]。 Avibactam是一种新型有希望的β-内酰胺酶YZ剂，可克服β-内酰胺酶引起的耐药性。小鼠肌肉内感染大约106 CFU的铜绿假单胞菌进入大腿或鼻内引起肺炎，并给予8种不同（单一）皮下剂量的头孢他啶和阿维巴坦，各种浓度范围为1至128 mg / kg体重增加了2倍。头孢他啶在终末期血浆中的平均估计半衰期为0.28小时（标准差，0.02小时），而艾比西坦的平均估计半衰期为0.24小时（标准差，0.04小时）。分配量分别为0.80升/ kg（SD，0.14升/ kg）和1.18升/ kg（SD，0.34升/ kg）[3]。 |
| 激酶实验 | 在200μL反应体积中，1μMTEM-1在有和没有5μMAvibactam的情况下在37°C温育5分钟，并进行两个超滤滤筒（UFC）步骤以去除过量的YZ剂（Ultrafree-0.5与Biomax膜，5 -kDa截止）。在4℃下以10,600×g离心8分钟。在每个超滤步骤后，用180μL测定缓冲液稀释20μL保留物以恢复原始酶浓度。经过两次UFC处理后，游离Avibactam的量通过液相色谱/ MS / MS定量，发现<原始浓度的<5％。 UFC期间蛋白质的损失通过测量酰基 - 酶样品中的TEM-1活性（4,000倍稀释）与非UFC处理的酶相比来评估，并且发现损失<5％[1]。 |
