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植物提取喜树碱原料厂家

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规格 99% 供货周期 现货
主要用途 抗肿瘤,免疫抑制,抗病毒,抗早孕,改变皮肤表皮的角化过程。

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植物提取喜树碱原料厂家

中文名称:喜树碱
中文同义词:喜树碱;貝加靈;喜樹鹼;拓扑替康相关物质C;喜树碱(天然);喜树碱((+)-喜树碱);喜树碱(标准品);喜树碱 1G
英文名称:(+)-Camptothecin
  
CAS号:7689-03-4
分子式:C20H16N2O4
分子量:348.35
EINECS号:444-280-6
  
Mol文件:7689-03-4.mol
喜树碱
 
喜树碱 性质
熔点 260 °C (dec.)(lit.)
比旋光度 D25 +31.3° (in chloroform-methanol, 8:2)
沸点 482.73°C (rough estimate)
密度 1.3112 (rough estimate)
折射率 1.5700 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 chloroform/methanol (4:1): 4 mg/mL
形态solid
酸度系数(pKa)pKa 10.83 (Uncertain)
颜色yellow
水溶解性 insoluble
Merck 14,1735
BRN 631069
InChIKeyVSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N
CAS 数据库7689-03-4(CAS DataBase Reference)
 
喜树碱 用途与合成方法
生物碱喜树碱是从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出的一种生物碱,能直接破坏DNA结构与DNA结合而使DNA易受内切酶的攻击,同时YZDNA聚合酶而影响DNA的复制,主要对增殖细胞敏感,为细胞周期特异性药物,作用于S期,对G1、G2与M期细胞有轻微的杀伤力。对多种动物肿瘤有YZ作用,与常用抗肿瘤药无交叉耐药性,与甘草酸单胺盐合用,能降低毒性而不降低LX。外用ZL银屑病的机制是能YZ分裂较快角质形成细胞的有丝分裂,使增生的棘细胞层变薄,角化不全消失,颗粒层恢复形成而达到ZL作用。
本品静脉注射后大部分药物与血浆蛋白结合,在血浆、肾、肝内的半衰期为30分钟,胃肠、、肾脏含量。本品排泄较慢,主要以原形由尿排泄,48小时可排出17%。主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈部癌及膀胱癌等LX较好。
理化性质淡黄色针状结晶。熔点264~ 267℃,[α]D20+31.3°(氯方∶甲醇=1∶2)。不溶于水,溶于氯方、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光灯下显紫蓝色荧光,见光易变质,微有吸湿性,遇浓硫酸显黄绿色,用蒸馏水稀释产生黄绿色荧光,呈碱性。与碘化铋钾反应,生成橙红色复盐沉淀。由喜树根或果粉以有机溶剂提取而得。毒性较大,提取时应小心,有抗肿瘤活性。用以ZL肠癌、直肠癌、胃癌和白血病等症,10-羟基喜树碱毒性较小。
喜树碱 结构式
图1为喜树碱结构式。
功能主治主要用于消化道肿瘤,对胃癌、直肠及结肠癌LX较好,可提高晚期胃癌手术切除机会。对头颈部圆柱型腺癌、膀胱癌和肺腺癌有一定的LX。对原发性肝癌可使肿瘤缩小,喜树碱乳剂静脉注射可使肝癌手术切除机会增加,对恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌亦有效。
用法与用量1. 口服:每次5mg,每日2次,0.5g为1个疗程,一般作为维持ZL用。
2. 肌内注射:每次5mg,每日1~2次,0.14~0.2g为1个疗程。
3. 静脉注射:每次10mg,每日1次; 或每次20mg,隔日1次;或每次30mg,每周2次,均用生理盐水20ml稀释,0.2~0.3g为1个疗程,疗程间隔需数月;混悬针剂每次5mg,用葡萄糖注射液稀释做静脉注射,每周2次,0.05~0.1g为1个疗程。
4. 静脉滴注:每次20mg,加生理盐水250ml,隔日1次,1个疗程7~10日。动脉注射:肝动脉或胃网膜动脉插管,每日或隔日注射10mg加生理盐水20ml,每周1次。
5. 瘤体内注射:每次5~10mg每日或隔日1次。
6. 膀胱灌注:每次20mg,加生理盐水20ml,每日1次,连用3日为1个疗程; 或每次30~40mg,加生理盐水50ml,每周2次,4周为1个疗程。
临床评价我国临床曾用喜树碱ZL1000多例肿瘤患者,表明对胃癌近期LX较好。但缓解期较短,仅2~3个月。对头颈部圆柱形腺癌、肠癌 和膀胱癌也有一定的LX,对晚期胃癌可提高手术切除的机会,对绒癌和白血 病也有效。在退热、减轻疼痛、改善病人一般状况方面,本品有一定的作用。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-08)。
  
不良反应1. 可致血尿、尿频、尿急等泌尿系统症状,多在用到100~140mg时出现;一般可持续数周,出现时应立即停药;多饮茶水以使排尿量增多,则其对膀胱毒性反应减少。
2. 可致YZ,但不太严重。
3. 可致较严重的腹泻,尚有食欲不振、恶心等,严重时可引起肠麻痹,和电解质紊乱。
4. 少数人有脱发现象。
注意事项1、服碳酸氢钠碱化尿液并多饮水可减轻泌尿系毒性,肾功不全或泌尿系感染者缓用。
2、可合用提高血象的中西药如利血生、鸡血藤、虎杖、黄精等。
3、腹泻时及时停用,并对症处理。
4、白细胞降至2×109/L者应停药,孕妇忌用。
5、本品不可用葡萄糖液及酸性药物溶液稀释,应以生理盐水稀释。稀释后立即注射,不宜久置。
  
化学性质 淡黄色针状结晶。熔点259-263℃(分解),亦有报道为275-277℃及287-288℃。微溶于乙醇、氯方,难溶于水。与酸不能生成稳定的盐,与氢氧化钠溶液加热反应可生成钠盐而溶于水。钠盐水溶液黄色澄明具蓝色荧光。
用途 药。用于胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈部圆柱瘤型癌和膀胱癌。
用途 用于ZL胃癌、肠癌、慢性粒细胞型和急性白血病等
用途 不可逆转地的结合到DNA拓扑异构酶I复合物上,影响细胞周期进程

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