植物提取喜树碱原料厂家
- 产地:江苏
- 供应商:湘潭嘉叶源生物科技有限公司
- 供应商报价:面议
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| 规格 | 99% | 供货周期 | 现货 |
|---|---|---|---|
| 主要用途 | 抗肿瘤,免疫抑制,抗病毒,抗早孕,改变皮肤表皮的角化过程。 |
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植物提取喜树碱原料厂家
| 中文名称: | 喜树碱 |
| 中文同义词: | 喜树碱;貝加靈;喜樹鹼;拓扑替康相关物质C;喜树碱(天然);喜树碱((+)-喜树碱);喜树碱(标准品);喜树碱 1G |
| 英文名称: | (+)-Camptothecin |
| CAS号: | 7689-03-4 |
| 分子式: | C20H16N2O4 |
| 分子量: | 348.35 |
| EINECS号: | 444-280-6 |
| Mol文件: | 7689-03-4.mol |
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| 喜树碱 性质 |
| 熔点 | 260 °C (dec.)(lit.) |
| 比旋光度 | D25 +31.3° (in chloroform-methanol, 8:2) |
| 沸点 | 482.73°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.3112 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5700 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | chloroform/methanol (4:1): 4 mg/mL |
| 形态 | solid |
| 酸度系数(pKa) | pKa 10.83 (Uncertain) |
| 颜色 | yellow |
| 水溶解性 | insoluble |
| Merck | 14,1735 |
| BRN | 631069 |
| InChIKey | VSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N |
| CAS 数据库 | 7689-03-4(CAS DataBase Reference) |
| 喜树碱 用途与合成方法 |
| 生物碱 | 喜树碱是从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出的一种生物碱,能直接破坏DNA结构与DNA结合而使DNA易受内切酶的攻击,同时YZDNA聚合酶而影响DNA的复制,主要对增殖细胞敏感,为细胞周期特异性药物,作用于S期,对G1、G2与M期细胞有轻微的杀伤力。对多种动物肿瘤有YZ作用,与常用抗肿瘤药无交叉耐药性,与甘草酸单胺盐合用,能降低毒性而不降低LX。外用ZL银屑病的机制是能YZ分裂较快角质形成细胞的有丝分裂,使增生的棘细胞层变薄,角化不全消失,颗粒层恢复形成而达到ZL作用。 本品静脉注射后大部分药物与血浆蛋白结合,在血浆、肾、肝内的半衰期为30分钟,胃肠、、肾脏含量。本品排泄较慢,主要以原形由尿排泄,48小时可排出17%。主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈部癌及膀胱癌等LX较好。 |
| 理化性质 | 淡黄色针状结晶。熔点264~ 267℃,[α]D20+31.3°(氯方∶甲醇=1∶2)。不溶于水,溶于氯方、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光灯下显紫蓝色荧光,见光易变质,微有吸湿性,遇浓硫酸显黄绿色,用蒸馏水稀释产生黄绿色荧光,呈碱性。与碘化铋钾反应,生成橙红色复盐沉淀。由喜树根或果粉以有机溶剂提取而得。毒性较大,提取时应小心,有抗肿瘤活性。用以ZL肠癌、直肠癌、胃癌和白血病等症,10-羟基喜树碱毒性较小。![]() 图1为喜树碱结构式。 |
| 功能主治 | 主要用于消化道肿瘤,对胃癌、直肠及结肠癌LX较好,可提高晚期胃癌手术切除机会。对头颈部圆柱型腺癌、膀胱癌和肺腺癌有一定的LX。对原发性肝癌可使肿瘤缩小,喜树碱乳剂静脉注射可使肝癌手术切除机会增加,对恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌亦有效。 |
| 用法与用量 | 1. 口服:每次5mg,每日2次,0.5g为1个疗程,一般作为维持ZL用。 2. 肌内注射:每次5mg,每日1~2次,0.14~0.2g为1个疗程。 3. 静脉注射:每次10mg,每日1次; 或每次20mg,隔日1次;或每次30mg,每周2次,均用生理盐水20ml稀释,0.2~0.3g为1个疗程,疗程间隔需数月;混悬针剂每次5mg,用葡萄糖注射液稀释做静脉注射,每周2次,0.05~0.1g为1个疗程。 4. 静脉滴注:每次20mg,加生理盐水250ml,隔日1次,1个疗程7~10日。动脉注射:肝动脉或胃网膜动脉插管,每日或隔日注射10mg加生理盐水20ml,每周1次。 5. 瘤体内注射:每次5~10mg每日或隔日1次。 6. 膀胱灌注:每次20mg,加生理盐水20ml,每日1次,连用3日为1个疗程; 或每次30~40mg,加生理盐水50ml,每周2次,4周为1个疗程。 |
| 临床评价 | 我国临床曾用喜树碱ZL1000多例肿瘤患者,表明对胃癌近期LX较好。但缓解期较短,仅2~3个月。对头颈部圆柱形腺癌、肠癌 和膀胱癌也有一定的LX,对晚期胃癌可提高手术切除的机会,对绒癌和白血 病也有效。在退热、减轻疼痛、改善病人一般状况方面,本品有一定的作用。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-08)。 |
| 不良反应 | 1. 可致血尿、尿频、尿急等泌尿系统症状,多在用到100~140mg时出现;一般可持续数周,出现时应立即停药;多饮茶水以使排尿量增多,则其对膀胱毒性反应减少。 2. 可致YZ,但不太严重。 3. 可致较严重的腹泻,尚有食欲不振、恶心等,严重时可引起肠麻痹,和电解质紊乱。 4. 少数人有脱发现象。 |
| 注意事项 | 1、服碳酸氢钠碱化尿液并多饮水可减轻泌尿系毒性,肾功不全或泌尿系感染者缓用。 2、可合用提高血象的中西药如利血生、鸡血藤、虎杖、黄精等。 3、腹泻时及时停用,并对症处理。 4、白细胞降至2×109/L者应停药,孕妇忌用。 5、本品不可用葡萄糖液及酸性药物溶液稀释,应以生理盐水稀释。稀释后立即注射,不宜久置。 |
| 化学性质 | 淡黄色针状结晶。熔点259-263℃(分解),亦有报道为275-277℃及287-288℃。微溶于乙醇、氯方,难溶于水。与酸不能生成稳定的盐,与氢氧化钠溶液加热反应可生成钠盐而溶于水。钠盐水溶液黄色澄明具蓝色荧光。 |
| 用途 | 药。用于胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈部圆柱瘤型癌和膀胱癌。 |
| 用途 | 用于ZL胃癌、肠癌、慢性粒细胞型和急性白血病等 |
| 用途 | 不可逆转地的结合到DNA拓扑异构酶I复合物上,影响细胞周期进程 |
植物提取喜树碱原料厂家