130018-87-0盐酸左旋西替利嗪原料现货

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产品名称： 盐酸左旋西替利嗪

CAS： 130018-87-0

标准： IP

天然/合成： 合成

级别： 医药级

含量： 99%

外观： 白色粉状

包装： 25KG/纸板桶 可拆分

成份： 盐酸左旋西替利嗪

理化属性： 白色粉末

类别： 化工原料

行业： 化工原料

领域： 化工原料

下延产品： 荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

运用： 荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

用法用量： 按需

临床研究 本品能降低青光眼病人的眼内压，仅有轻微的心血管影响。临床实验表明，本品同0.5%的噻吗洛尔LX相当。两药分别单独使用，每日2次，每次1滴，达峰值时眼内压平均降低值分别为：本品为0.79～1.01 kPa，0.5%的噻吗洛尔为0.8～0.88kPa。用药12 h后，眼内压平均降低值分别为：0.49～0.67kPa和0.79～0.88kPa。

酒石酸溴莫尼定滴眼液使用说明建议采用每日3次方案，而有些临床试验表明，每日2次与每日3次LX无差别。

不良反应 有10%～30%的人出现口干，乏力(或)倦怠，眼部充血、烧灼及刺痛感，头痛，视物模糊、眼睛异物感，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。

有3%～9%的人出现角膜染色(或)溃疡、畏光、眼睑红斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流泪，眼睑水肿、结膜水肿，头晕，睑炎、眼部刺激，结膜变白，视物异常，上呼吸道症状，胃肠道症状，虚弱无力，以及肌肉痛。

少于3%的患者出现眼睑痂，结膜出血，味觉异常，结膜分泌物增多，鼻干，精神抑郁，失眠，焦虑，高血压，心悸，以及晕厥。

注意事项 禁用于对酒石酸溴莫尼定或可乐定类高度过敏的患者及正在服用单胺氧化酶YZ剂的患者。有严ZX血管疾病和肝肾功能受损的患者背景及概述 慢性荨麻疹指反复发作，出现荨麻疹症状达数月以上者。慢性特发性荨麻疹病因复杂并且很难查出明确诱因，是皮肤科门诊常见的 皮肤病，是一种由反应导致的皮肤粘膜小血管扩张及其通透性增强而出现的一种局限性水肿反应。临床表现皮肤出现成块、成片状风团，异常瘙痒，反复发作，迁延顽固，常可影响患者的日常生活。其病因为药物、食物及食物添加剂、吸入物、各种感染、昆虫叮咬、物理因素、精神因素及内分泌因素、内科某些疾病及遗传因素。主要发病机制有免疫性和非免疫性两类。由于机体肥大细胞或嗜碱性粒细胞释放的血管活性介质导致血管扩张、毛细血管和小静脉通透性增加，进而临床表现风团、红斑水肿及瘙痒等症状。近年来研究表明，皮肤血管上同时存在有H1和H2两种组胺受体，这两种受体可以使血管扩张及管壁通透性增加。

盐酸左旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的R-异构体，是新一代GX非镇静抗组胺剂，对H1 受体的亲和力是盐酸西替利嗪的2倍，有效剂量为盐酸西替利嗪的1/2，临床结果显示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀及非索菲拉定更具有优势。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特点，在用量上减少到5 mg/日。体内外试验显示左旋西替利嗪有较好的组胺拮抗作用，还可 以YZ反应相关的多种炎症介质的释放，同时具有较广泛的KY作用。盐酸左旋西替利嗪是21世纪初问世的新一代H1 受体拮抗剂，无论在药理学抑或临床方面均显示出的抗组胺活性，临床LX持久，安全性好，是比较理想的抗组胺药。

药理作用 盐酸左旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的左旋R-对映异构体，为新一代GX非镇静抗组胺剂，是西替利嗪的活性成分，对H1受体具有高度选择性（K1 =3.2nmol/L）是西替利嗪（K1＝6.3nmol/L）的2倍，可竞争性拮抗H1受体。无明显抗胆碱和抗 5-羟色胺作用，YZ作用较小，能有效YZ嗜酸性粒细胞的积聚和、YZ变应原诱导的嗜酸性粒细胞游走和趋化，是GX高选择性外周H1受体拮抗剂，体内外试验显示其具有较好的抗组胺作用，同时尚有YZ反应相关炎症介质释放而起到KY作用。

路线：以对苯二苯基氯甲烷为起始原料先后与钠缩合、酯化得到西替利嗪甲酯消旋体，然后用（+）-N-对甲苯磺酰-L-谷氨酸拆分、水解、成盐即得盐酸左西替利嗪，具体反应过程如下： 合成路线3-a

合成路线3-b

适应症 用于ZL季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性特发性荨麻疹。

药代动力学 口服吸收迅速，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异小。单次口服5mg本品后约0.75小时血药浓度达峰，峰值为0.27μg/ml。与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低（约20%）。每日1次给药5mg，连续2日后血药浓度达到稳态，服药1小时血浆蛋白结合率为96.1%，生物利用度> 96%。本品在吸收和消除过程中不发生手性转换（左西替利嗪不会转换为右西替利嗪）。

左旋西替利嗪几乎不经过肝脏代谢，给药48 h后，口服剂量的 85.8 %以原 药的形式主要从尿中、少量从粪便排除。

本品的清除与肌酐清除相关，中至重度肾功能损伤患者需调整日剂量或延长给药间隔。肝功能损伤伴发肾功能下降也需调整剂量。

规格 片剂（盐酸盐）：5mg。

用法用量 口服，成人：每次5mg，每日1次；12岁以上或体重在30kg以上儿童的用法与成人相同。6～11岁儿童根据症状轻重可每次2.5～5mg，每日 1次。

肾功能损害的患者：肌酐清除率≥50ml/min时，无需调整剂量；肌酐清除率为30～49ml/min 时，减量至每2日5mg;肌酐清除率<30ml/min时，减量至每3日 5mg。肾功能不全终末期须进行透析的患者减量至每3～4日5mg，透析后无需补充剂量。

仅有肝功能损伤的患者无需调整给药剂量，肝功能损伤伴有肾功能损伤的患者剂量调整同肾功能损伤患者。

不良反应 不良反应主要表现为嗜睡、头晕、口干等，两 组之间无显著性差异，且症状轻微，停药后可自行缓解，未发现肝、肾、心脏功能损害等严重不良反应。

药物相互作用 尚无使用本品进行药物相互作用的研究。

注意事项 1. 对本品或西替利嗪、羟嗪过敏者禁用。肾功能不全患者慎用，或根据肌酐清除率适当减量。

2. 高空作业、驾驶或操纵机器期间慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女应避免使用。

儿童用药 适用西替利嗪的儿童也适用本品。

老年患者用药 老年患者在服用本品时须检测肾功能，根据肌酐清除率调整剂量。

联合用药 1. 卡介菌多糖核酸联合左旋西替利嗪ZL慢性荨麻疹，ZL组和对照组在12d结束后有效率差异无显著性，但第24、36天后有效率明显优于对照组，提示盐酸左旋西替利嗪联合卡介菌多糖核酸ZL慢性荨麻疹有效，且复发率低，使用安全，值得临床推广使用。

2. FF甘草酸片与左旋西替利嗪联合使用ZL慢性荨麻疹，服用方便，LX肯定，副作用轻，ZL指数高，值得临床推广使用。

主要参考资料 [1] 曹玉平. 酸左旋西替利嗪ZL慢性特发性荨麻疹LX观察. ZG医师杂志 . 2005 年增刊.

[2] 林朝晖. 盐酸左旋西替利嗪咀嚼片的制备与含量测定. 制剂技术. 2013,22(24):45-46.

[3] 焦文. 卡介菌多糖核酸联合盐酸左旋西替利嗪ZL慢性荨麻疹LX的临床研究. ZGYL前沿.2009,4(23):67.

[4] 杨惠敏等. 卡介菌多糖核酸联合盐酸左旋西替利嗪ZL慢性荨麻疹LX观察.药物与临床.2009,47(18):132,135.

[5] 任娟清 主编.实用药物手册.济南：山东科学技术出版社.2012.第1705-1707页.

[6] 赵庆宝.盐酸左西替利嗪及其中间体的合成工艺研究.华东理工大学硕士学位论文.2009.

[7] 金伟. FF甘草蒜苷联合左旋西替利嗪ZL慢性荨麻疹LX观察.中外妇儿健康.2011,19(8):276.

用途 用于ZL呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病，如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等，具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的优点.应慎用。精神抑郁、脑或冠状动脉供血不足、雷诺现象、直立性低血压、血栓闭塞性脉管炎者应慎用。酒石酸溴莫尼定可使某些患者产生疲劳和 (或)倦怠，应提醒从事危险作业的患者使用本品有出现精神集中力下降的可能性。一日3次，双眼滴药1滴。2～7岁儿童中可见嗜睡及反应力下降。不推荐用于2岁以下儿童

 ☆☆☆我们的优势☆☆☆

◆ 具有完全自主知识产权的高新技术企业

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◆ 企业产品列入国家火炬计划、国家星火计划、国家ZD新产品项目

◆ 取得国家发明20项，公告中40余项