替考拉宁新品上市|抗生素类

替考拉宁新品上市|抗生素类

替考拉宁               

中文同义词: 替考拉宁;替考拉宁复合物;肽可霉素;替考拉宁(标准品)

英文名称: Teicoplanin

CAS号: 61036-62-2

分子式: C78H77Cl2N8O32R

分子量: 1709.39

EINECS号: 1308068-626-2

下延产品： 注射用替考拉宁

运用： 用于ZL各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者

含量： 99%

外观： 白色粉状

包装： 1kg/铝箔袋 

适应症

本品可用于ZL各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素ZL或用上述抗生素ZL失败的严生葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。

已证明替考拉宁对下列感染有效：皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，炎，骨和关节感染，败血症，心内膜炎，持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，本品也可作预防用。

用法用量

本品既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射，

注射时间为3~5分种之间，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次，但天可以给药两次。对敏感菌所致感染的大多数病人，给药后48~72小时会出现LX反应。

疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。

成人用量：每日6mg～7mg/kg，开始2次/日，后改为1次/日。

中度感染，如皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染：负荷量：天400mg，静脉注射1次。维持量：静脉或肌肉注射200mg，每日1次。

严重感染，如骨和关节感染、败血症、心内膜炎：负荷量：静脉注射400mg，每12小时给药1次，连续3次。维持量：静脉或肌肉注射400mg，每日1次。

KJ谱

替考拉宁有和万古霉素相似的KJ谱，对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有KJ活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感及耐药菌），链球菌，肠球菌，单核细胞增多性李司特菌，细球菌，JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌，后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌。

替考拉宁对金葡菌的作用比万古霉素更强，不良反应更少。

由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类，四环素和氯霉素，氨基糖苷类和利福平耐药的革兰阳性菌，仍对替考拉宁敏感。

药代学

1、吸收：替考拉宁在口服时不吸收。在肌注后的生物利用度为94%。

2、分布（血清浓度）：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布（一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布），其半衰期分别为了0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70~100小时。单剂量：给予健康者每12小时400mg30分钟静注，连续5天后，次和第二次静注后的血清残留浓度平均分别为5.6±0.7mg和9.4±1.5mg/l。继续静注后的第12个小时的血清浓度均超过10mg/l。给予中性粒细胞减少的患者次的ZL是每12个小时静注400mg；第二次静注后24小时后的残留浓度为10.8±5.7mg/l。给予健康者6次肌注，每次200mg，首三次肌注间隔12小时，随后三次为每24小时一次，一次肌注后的24小时，其残留浓度为6.1mg/l。

3、血清蛋白结合：与白蛋白的结合为90~95%。组织扩散：在稳态期时，明显的分布量变化为0.6至1.21/kg。注射放射标记替考拉宁后，分布很迅速地在组织（尤其是皮肤和骨）起作用。随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。替考拉宁似乎可以进入白细胞及提高其KJ活性。替考拉宁不进入红细胞，脑脊液和脂肪。单剂量给予人400静注后，其组织浓度为：松质骨：注射0.5和24小时后的浓度分别为10.8μg/g和7.1μg/g。

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