企业级 现货原料药西地尼布-质量保证

西地尼布
中文名称 西地尼布

CAS NO. 288383-20-0

中文别名 4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉
英文名称 Cediranib

英文别名 4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline; 4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline
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分子式 C25H27FN4O3

分子量 450.51　
储存条件：-20摄氏度，避光防潮密闭干燥
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药理作用：西地尼布是一种泛血管内皮生长因子（pan-VEGF）受体酪氨酸激酶YZ剂。主要YZVEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR。西地尼布可YZ3 种血管内皮生长因子（VEGF）受体，作用于血管和淋巴管，发挥抗血管生成作用，YZ肿瘤的生长和扩散。
　　物理性状：为淡黄色粉末。可溶于甲醇，乙酸乙酯和二氯甲烷，难溶于水。在DMSO中溶解度为10mmol/L。
 
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作用：西地尼布是一种口服抗肿瘤药物，由美国阿斯利康公司研发成功，商品名recentin，本品属VEGFR酪氨酸激酶的GXYZ剂，能够YZ所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。西地尼布能YZVEGF诱导的血管生成、新生血管存活以及人肿瘤异种移植细胞的生长。针对非小细胞肺癌(简称NSCLC)患者的I期研究发现，西地尼布与PC方案联合应用抗肿瘤LX显著。Ⅱ/Ⅲ期研究BR24对西地尼布30mg作为NSCLC患者的一线ZL方案进行了研究，证明其具有抗肿瘤作用，但不良事件发生率较高，包括腹泻、脱水、手足综合征、高血压和中性粒细胞减少症。因此，决定停止临床试验。对该组合药物的剂量和毒性进行重复评估提示，部分不良反应与剂量相关，可尝试降低剂量，以提高药物耐受性。鉴于这一结论，2009年加拿大国家癌症协会临床试验小组(NCIC CTG)启动了一项针对进展性NSCLC患者的西地尼布Ⅲ期临床(BR29)，将其剂量调整为20mg。研究结果尚未见报道。
2009年欧洲内科肿瘤学会(ESMO)年会报告的一项西地尼布ZL转移性肾细胞癌(简称mRCC)II期研究显示，西地尼布ZL组肿瘤体积缩小率高于安慰剂组。Zurita等对CediranibZL前患者血清中的细胞因子和血管源性因子进行了检测，结果发现基线期IL-10、VEGF、PIGF、SCF和MIG浓度低的患者，ZL后肿瘤体积缩小更为明显。

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陕西林奈生物化工有限公司是专业从事医药化工原料中间体等产品的研究，开发，生产，销售，服务为一体的大型综合型企业。 

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