S-2051-25mg 西格列汀EP杂质B（Sitagliptin EP Impurity B...

西格列汀EP杂质B（Sitagliptin EP Impurity B）为西格列汀脱氟杂质，CAS号为486460-31-5。

西格列汀EP杂质B（Sitagliptin EP Impurity B）性状为白色至类白色固体。

 用于磷酸西格列汀片的研究，磷酸西格列汀片是*个批准用于ZL2型糖尿病的DPP-4YZ剂，可YZβ细胞凋亡，促进β细胞新生，增加2型糖尿病患者β细胞数量，明显降低患者血糖，并且对磺脲类药物失效的患者仍有显著的降糖作用。磷酸西格列汀片主要通过配合运动和饮食控制实现对2型糖尿病患者的血糖控制。当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。本品单药或与二甲双胍联合ZL的推荐剂量为100 mg，每日一次。本品可与或不与食物同服。

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西格列汀研发历程：随着糖尿病发病率的不断上升， 科学家一直在寻找新的糖尿病ZL方法。上世纪80年代中期欧美科学家先后发现小肠粘膜中的L细胞分泌的一种多肽类以葡萄糖依赖方式促进胰岛素释放，并可YZ胰高血糖素分泌、延缓胃排空，该肽类被命名为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）。持续输注该多肽可显著改善2型糖尿病（T2DM）患者血糖控制。而GLP-1在体内半衰期只有1~2分钟，限制其临床应用。后续研究发现，GLP-1在体内失活的根源是一种被称之为二肽基肽酶-4 (DPP-4)的酶可将GLP-1肽链切断并使之失活。 敲除DPP-4基因的实验动物可健康存活且具有更好血糖控制功能。 因此YZDPP-4成为提高GLP-1水平，安全ZLT2DM的可行靶点。

2000年元旦前后，默沙东制药正式将DPP-4YZ剂的研发列为ZD项目，在美国新泽西州Rahway市默克研究实验室组成了相当规模的多学科综合性研发团队。默克团队一项早期突破性的发现是一些选择性不强的YZ剂因同时YZDPP-8/9而引发动物多器官毒性。默克研究实验室陆续筛选了80余万种化合物，通过合成改良2000多个化合物，Z终于2001年发现了一高选择性小分子DPP-4 YZ剂小分子 (MK-0431)。该化合物先是在动物研究中显示改善血糖控制和胰岛功能，通过毒理和安评之后，很快也进入临床试验，并改称西格列汀。在临床研究阶段，默沙东的科学家们又大胆采用了I/II期临床试验齐头并进，和多项注册研究同时展开策略，仅用2年又1个季度的时间证实口服单药或与二甲双胍及其他降糖药物联用西格列汀均可显著改善血糖控制。 2006年10月17日FDA正式批准西格列汀 （商品名，捷诺维）上市，成为*个在获得批准的DPP-4YZ剂，同时也开创了应用‘列汀（-gliptin）’类ZL糖尿病的新时代。

经上市后超过上千万余张CF的检验，西格列汀进一步显示出强有效的降糖LX和优异的安全性，成为降糖药物中耀眼的新星。西格列汀的巨大成功也获得了医药科技界同仁的广泛赞誉，各种奖项接踵而至，其中Z值得一提的是2007年度的“爱迪生奖”和“盖伦奖”等殊荣。2009 3月21日，ZG国家食品药品监督管理局已正式批准其捷诺维（磷酸西格列汀）在ZG上市， 使之成为国内市场上*用于ZL2型糖尿病的（DPP-4）YZ剂。