伊马替尼中间体原料厂家价格

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中文名称: 伊马替尼         

英文名称: Imatinib

CAS号: 152459-95-5

分子式: C29H31N7O

分子量: 493.6

EINECS号: 1308068-626-2

下延产品： 甲磺酸伊马替尼

运用： 甲磺酸伊马替尼中间体

含量： 99%

外观： 白色粉状

包装： 25KG/纸板桶

工厂实拍图

药理作用
本品为苯氨嘧啶的衍生物，属新型酪氨酸激酶YZ剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia，CML)患者均有ph染色体阳性，即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region，BCR)的癌基因上，两种基因重组在一起，产生融合蛋白p-210，与正常的C-ABL蛋白p-150相比，p-210具有较高的酪氨酸激酶活性，可刺激白细胞增殖，导致白血病。本品在体内外均可强烈YZABL酪氨酸激酶的活性，特异性地YZABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖，从而可用于ZLCML。此外，本品尚可YZ血小板衍化生长因子(platelet-derived growth factor，PDGF)和干细胞因子(stemcellfactor，SCF)受体的酪氨酸激酶，并可YZPDGF和SCF介导的生化反应，但不影响其他刺激因子(如表皮生长因子等)的信号传导。
药动学
本品口服易于吸收，2～4h后血药浓度达峰值，口服生物利用度为98%，蛋白结合率为95%。临床前研究表明，本品不易透过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌qin衍生物)，原形药和代谢物的半衰期分别为18h、40h。口服本品后7天内，约81%排出体外(68%经粪便排泄，13%经尿液排出)，其中约25%为药物原形(尿中占5%，粪便中占20%)。
适应症
用于ZL各期慢性髓细胞白血病(CML)。也用于ZLCD117阳性的胃肠道间质细胞瘤(GIST)。
用法用量
CML急变期和加速期：口服，推荐开始剂量为每次600mg，1次/d，用药后如病情继续发展(ZL至少3个月后尚没有获得满意的LX)，且患者没有出现严重不良反应时，可增加至每次400mg，2次/d。出现血液学不良反应，当中性粒细胞计数(ANC)少于0.5×10/L或血小板计数少于10×10/L时，建议减量至每天400mg。如血细胞减少持续2周，则应进一步减量至每天300mg；如血细胞减少持续4周，应停止ZL，直到ANC高于1.0×10/L、血小板计数高于20×10/L后，再恢复用药。
干扰素ZL失败的CML慢性期：口服，开始剂量为每次400mg，1次/d，用药后如病情继续发展且患者没有出现严重不良反应时，可增加至每天600mg。当ANC少于1.0×10/L、血小板计数少于50×10/L时应停药；只有当ANC高于1.5×10/L、血小板计数高于75×10/L后，才能恢复用药，剂量为每天400mg，当ANC或血小板计数再次降低时，以后恢复用药，剂量应减至每天300mg。
注意事项
1.ZL前应检查肝功能(包括氨基转移酶、血胆红素和碱性磷酸酶)，以后可每月复查1次。
2.ZL的第1个月宜每周检查血常规，第2个月每2周检查1次。
3.建议定期监测体重。

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