187389-52-2 Z-VAD-FMK Pan-CaspaseYZ剂
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Z-VAD-FMK Pan-CaspaseYZ剂 货号：A1902 规格：1mg/550元 现货供应
产品描述Z-VAD-FMK是ICE-样蛋白酶（Caspase）的YZ剂。在THP.1细胞中，Z-VAD-FMK可以YZ不同刺激诱导的凋亡。在Jurkat T细胞中，它可以YZFas抗原诱导的凋亡。Z-VAD-FMK通过阻断proCPP32活化，而非阻止CPP32的蛋白水解活性从而YZ细胞凋亡。
Z-VAD-FMKYZ不同刺激诱导下的大的DNA片段的形成，且几乎可以完全YZ所有四个刺激诱导下的大的DNA片段的形成。在TLCK存在时，Z-VAD-FMK也可以完全YZ由thapsigargin或cycloheximide诱导的大DNA片段的增加，这与Z-VAD-FMK能够YZ这些处理诱导的凋亡是一致的。这些结果表明Caspase作用于大的DNA片段形成之前的阶段。
Z-VAD-FMK对STS诱导的细胞坏死几乎没有效果，表明Caspase不参与细胞坏死的发生[3]。
参考文献：
1. Darmon, A.J., Ehrman, N., Caputo, A., Fujinaga, J. and Bleackley, R.C. (1994) J. Biol. Chem. 269, 32043-32046. 2. Chow, S. C., Weis M., Kass, G. E. N., Holmstrom, T. H., Eriksson, J. E. and Orrenius S. (1995) FEBS Lett. 364, 134±138 3. H. Zhu et al./FEBS
Letters 374 (1995) 303-308
| CAS号 | 187389-52-2 | ||
| 别名 | Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp(OMe)-fluoromethylketone,Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK | ||
| 化学名 | methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxopentanoate | ||
| SMILES | CC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
| 分子式 | C22H30FN3O7 | 分子量 | 467.49 |
| 溶解性 | >23.4mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 | ||
| 运输条件 | SY装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 | ||
| Z-VAD-FMK是一种细胞通透性的，不可逆的广谱性CaspaseYZ剂。在肿瘤细胞中，它可以YZCaspase的加工和凋亡诱导，IC50为0.0015 - 5.8 mM。在体内也具有活性。 | ||||||
| 靶点 | Caspase | |||||
| IC50 | 0.0015 - 5.8 mM | |||||
| 激酶实验[1]： | |
阻止CPP32加工成其活性形式 | Z-VAD-FMK通过直接干扰CPP32的加工，YZCPP32的激活，从而YZ细胞凋亡。 |
| 细胞实验[2]： | |
细胞系 | 人CD4+ (~ 97%)和CD8+ T (~ 98%)细胞 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应时间 | 24小时 |
应用 | Z-VAD-FMK剂量依赖地YZ抗CD3和抗CD28共同刺激介导的T细胞增殖。Z-VAD-FMK在25和50 μM时效果较差，但在100 μM浓度时YZT细胞增殖。 |
| 动物实验[3]： | |
动物模型 | 过敏性接触性皮炎（ACD）C57BL小鼠 |
剂量 | 1.25 mM |
应用 | 1.25 mM Z-VAD-FMK处理组的小鼠其右耳廓肿胀程度，两只耳朵之间的重量差异和厚度均显著低于阴性对照组（NC）。而且，耳损伤部位INF-γ和IL-2的水平，T淋巴细胞内BrdU的平均强度以及活化标志物阳性的T淋巴细胞百分数也均比NC组更低。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Slee EA1, Zhu H, Chow SC et al. Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp (OMe) fluoromethylketone (Z-VAD.FMK) inhibits apoptosis by blocking the processing of CPP32. Biochem J. 1996 Apr 1;315 ( Pt 1):21-4. [2]. Lawrence CP1, Chow SC. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15;265(1):103-12. [3]. Li YY, Yan CL. Inhibition of elicitation of allergic contact dermatitis by topical use of Z-VAD-FMK, a broad caspase inhibitor: experiment in mice. Zhonghua Yi Xue Za Zhi. 2012 Jul 24;92(28):1992-6. | |
