Amuvatinib(MP470),850879-09-3

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YZ剂描述：

产品名称：Amuvatinib(MP470)

产品别名：MP470；HPK 56

英文别名：MP470;HPK 56

靶点：c-Kit

CAS：850879-09-3

纯度：＞98%

外观：见爱必信官网

保存方法：store at -20℃ for one year（Powder）； in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

描述：

Amuvatinib (MP-470)是一种有效的，作用于c-Kit， PDGFα和Flt3的多靶点YZ剂，IC50分别为10 nM， 40 nM和81 nM。MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞，具有毒性，IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且YZ一些 c-Kit 突变型, 包括 c-Kit^K642E, c-Kit^D816V,和c-Kit^K642E/D816V。 MP-470的盐酸盐也YZ一些 c-Kit突变型,包括 c-Kit^D816V, c-Kit^D816H, c-Kit^V560G, 和 c-Kit^V654A,及Flt3 突变型(Flt3^D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRα^V561D 和 PDGFRα^D842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。

溶解性：DMSO ：30 mg/mL (67 mM)

体外研究：

MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞，具有毒性，IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且YZ一些 c-Kit 突变型, 包括 c-KitK642E, c-KitD816V,和c-KitK642E/D816V。 MP-470的盐酸盐也YZ一些 c-Kit突变型,包括 c-KitD816V, c-KitD816H, c-KitV560G, 和 c-KitV654A,及Flt3 突变型(Flt3D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRαV561D 和 PDGFRαD842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。MP-470盐酸盐有效YZOVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114细胞增殖, IC50 为 0.9 μM–7.86 μM。 MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞，YZAXL的酪氨酸磷酸化。 MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞，具有毒性， IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞，使细胞周期在G1期停滞，且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。 MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞，YZc-Met磷酸化，且使细胞对 辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理，YZ GSK-3β 活性, 诱导凋亡，且可能通过YZRad51而破坏dsDNA b断裂修复。[5,6]

体内研究：MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型，YZ肿瘤生长。 MP-470（20 mg/kg）和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠，显著YZ肿瘤生长。

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