AZD3839,1227163-56-5

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YZ剂描述：

产品名称：AZD3839

产品别名：4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1-(2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-1H-isoindol-3-amine

英文别名：AZD-3839;AZD 3839

靶点：BACE1

CAS：1227163-56-5

纯度：>98%

外观：白色至浅黄色固体

保存方法：store at -20℃ for one year（Powder）； in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

描述：

AZD3839是一种有效的，选择性人体BACE1YZ剂，K_i为26.1 nM。AZD3839结合到BACE1的瓣开放构象中，吡啶氮紧靠S2口袋，通过一个重要氢键与Trp-76相互作用。在生化荧光共振能量转移（FRET）测定中，AZD3839YZBACE1活性，这种作用存在浓度依赖性，Aβ 和sAPPβ从改良型和野生型人类SH-SY5Y细胞和小鼠N2A细胞及小鼠和豚鼠初级皮层神经元中释放。AZD3839作用于BACE2和Cathepsin D的选择性分别为14 和>1000倍。

溶解性：DMSO

体外研究：

体内研究：

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