Ozagrel,82571-53-7

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YZ剂描述：

产品名称：Ozagrel

产品别名：奥扎格雷

英文别名：OKY-046

靶点：Factor Xa

CAS：82571-53-7

纯度：>98%

外观：白色或类白色结晶性粉末

保存方法：store at -20℃ for one year（Powder）； in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

描述：

Ozagrel is a potent and selective thromboxane A2 synthetase inhibitor with an IC50 of 4 nM. It does not inhibit prostacyclin (PGI2) synthetase, cyclooxygenase or PGE2 isomerase (IC50 > 1 mM). Inhibits platelet aggregation in vitro and arachidonate-induced arterial contraction in vivo. The beneficial effects of TXAS inhibition by ozagrel include improved motor coordination after experimental stroke and antihypertensive effects in spontaneously hypertensive rats.?

溶解性：DMSO ：43 mg/mL (188.4 mM)

体外研究：

体内研究：在豚鼠中，Ozagrel防止支气管肺泡灌洗液中油酸(OA)诱导的血栓烷A(2)的生成和随后总蛋白质浓度，巨噬细胞与中性粒细胞数量的增加，并且增加整个肺中单核细胞趋化蛋白-1和白介素-8 mRNA的表达。在大鼠体内，大脑中动脉局部缺血-再灌注后，Ozagrel (3 mg/kg)减少皮质梗死的面积和体积。在微血栓大鼠模型中，Ozagrel也对神经功能缺损具有YZ作用。在有意识的大脑局部缺血-再灌注小鼠模型中， Ozagrel改善减少的自发运动活性和运动协调的障碍。在有意识的脑缺血-再灌注SHR模型中，OzagrelYZ阻塞-再灌注诱导的脑组织密度的减少，并且猫体内大脑中动脉闭塞-再灌注后，恢复缺血后减少的皮质PO(2)。在有意识的脑缺血-再灌注小鼠模型中，Ozagrel也会增加大脑局部缺血-再灌注后脑组织中的6-keto-PGF(1alpha)，一种前列腺素I(2) (PGI(2))的代谢物的水平，并且PGI(2)给药改善降低的自发运动活性。在豚鼠体内，油酸注射30分钟之前，Ozagrel静脉内给药防止Pao(2)的减少和肺血管高渗透性。在豚鼠支气管肺泡灌洗液中，Ozagrel也会防止乳酸脱氢酶(一种肺细胞损伤的量度)活性，TXB(2)和其对6-keto前列腺素F(1alpha) 重量比率的增加。

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