H3B-6527,1702259-66-2

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YZ剂描述：

产品名称：H3B-6527

产品别名：见爱必信官网

英文别名：H3B-6527

靶点：FGFR

CAS：1702259-66-2

纯度：见爱必信官网

外观：见爱必信官网

保存方法：见爱必信官网

描述：H3B-6527 (H3 Biomedicine) is a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity in FGF19 amplified cell lines and mice.

溶解性：DMSO: ≥ 6.3 mg/mL

体外研究：

H3B-6527对FGFR4具有强烈的YZ作用，IC50小于1.2 nM。TAOK2、JNK2和CSF1R对H3B-6527的处理较不敏感，IC50分别为690, >10000 和 >10000 nmol/L。对Hep3B细胞处理以H3B-6527将导致caspase-3/7的浓度依赖性的激活。它YZFGFR4信号、YZ增殖，在HCC细胞中导致细胞凋亡。

体内研究：在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有与给药剂量呈比例关系的血浆曝露量（大于肿瘤曝露量；所检测的给药剂量为30, 100和300 mg/kg）。检测H3B-6527的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日两次）显著地YZ了移植瘤的生长。Palbociclib可增强H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促进肿瘤消退，而H3B-6527单药给药仅能引起肿瘤生长停滞。

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