Eprosartan Mesylate,144143-96-4

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YZ剂描述：

产品名称：Eprosartan Mesylate

产品别名：甲磺酸依普罗沙坦

英文别名：Eprosartan mesylate

靶点：Angiotensin Receptor

CAS：144143-96-4

纯度：0.99

外观：见爱必信官网

保存方法：store at -20℃ for one year（Powder）； in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

描述：

Eprosartan is a nonpeptide angiotensin II receptor antagonist, [3H]-eprosartan binds to the AT1 receptor with KD of 0.83 nM in rat vascular smooth muscle cells.

溶解性：Ethanol：4mg/mL(7.68mM)；DMSO：104 mg/mL (199.76 mM)

体外研究：

Eprosartan作用于人体组织（肾上腺皮质，肝脏，克隆AT1受体）和大鼠组织（如肠系膜动脉绑定，肾上腺皮质，肾小球），YZ[125I]-血管紧张素Ⅱ的结合，其对应的IC50分别为1.4 nM 到3.9 nM和1.5 nM 到9.2 nM。Eprosartan (100 nM)，非AT2受体拮抗剂，作用于兔离体灌注近曲小管，完全阻断血管紧张素II诱导的等渗液体吸收。

体内研究：Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通过十二指肠或胃管给药)作用于清醒的血压正常的大鼠，产生剂量依赖性的YZ血管紧张素II的升压反应。Eprosartan (10 mg/kg)作用于肾素依赖性高血压大鼠，可持续1.5小时剂量依赖性地降低血压和抗高血压活性。Eprosartan (60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后，对应零死亡率（20只鼠中零死亡率），而对照组的20只小鼠从第9周开始死亡率为。Eprosartan (10 mg/kg)作用于狗，剂量依赖性地降低平均动脉压，不会引起反射性心动过速。Eprosartan (0.3 mg/kg)作用于毁脑脊髓大鼠，YZ电刺激脊髓诱导的升压反应。Eprosartan作用于大鼠，YZ氨基酸诱导的肾小球滤过作用。 Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) 作用于毁脑脊髓大鼠，YZ以类似所观察到的肽拮抗剂，SAR1，Ile8[血管紧张素Ⅱ]的方式由脊髓刺激诱导的升压反应。Eprosartan相对于其他化学性质不同的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可更有效地YZ交感神经系统的活性。

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