Palonosetron hydrochloride,135729-62-3

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YZ剂描述：

产品名称：Palonosetron hydrochloride

产品别名：盐酸帕洛诺司琼

英文别名：Palonosetron hydrochloride

靶点：5-HT3

CAS：135729-62-3

纯度：>98%

外观：白色或类白色结晶性粉末

保存方法：store at -20℃ for one year（Powder）； in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

描述：

Palonosetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂，用于预防和ZL化疗引起的恶心呕吐。Palonosetron 是一种GX高选择性的第二代5-HT3 受体拮抗剂，对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(Palonosetron pK _i 10.5，而 granisetron pK _i8.91， tropisetron pK _i8.81 ，ondansetron pK _i8.39, dolasetron pK _i 7.6). Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长，约为40 小时 (ondansetron, 4小时; tropisetron, 7.3 小时; dolasetron, 7.5 小时; ranisetron, 8.9小时)。

溶解性：Water ：61 mg/mL (183.3 mM)

体外研究：

Palonosetron is a highly potent, selective, second-generation 5-HT3 receptor antagonist with a 5-HT3 receptor binding affinity that is ∼100-fold higher than other 5-HT3 receptor antagonists (pKi 10.5 compared with 8.91 for granisetron, 8.81 for tropisetron, 8.39 for ondansetron, 7.6 for dolasetron). Palonosetron also has an extended plasma elimination half-life of ∼40 h, significantly longer than others in its class (ondansetron, 4 h; tropisetron, 7.3 h; dolasetron, 7.5 h; ranisetron, 8.9 h).

体内研究：

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