Bcl-2YZ剂(ABT-737)(852808-04-9)(96.4%)

特别提示：包括Bcl-2YZ剂(ABT-737)在内，本公司的所有产品仅可用于科研实验，严禁用于临床YL及其他非科研用途！

产品名称：Bcl-2YZ剂(ABT-737)
英文名称：Bcl-2 Inhibitor
产品货号：YT921
产品规格：10mM×0.2ml|5mg|25mg

本品是一种BH3模拟YZ剂，作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7nM、30.3nM和197.8nM，但对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1没有YZ作用。

ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体，而诱导HL60细胞凋亡，但是对细胞周期分布没有YZ效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放，促进BAX构象改变，BAX与凋亡相关。在白血病模型中，ABT-737按30mg/kg处理，阻断53%白血病负荷，且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞(Hela和MCF-7)对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时，ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2"s BH3结合袋取代BIM，使BIM激活BAX，诱导线粒体透化作用，快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737YZ多种SCLC细胞系，包括NCI-H889、NCI-H1963、NCI-H1417、NCI-H146等的增殖，并诱导细胞凋亡。Z近研究显示，ABT-737作用于ATLL细胞，明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强活性。

ABT-737按30mg/kg剂量作用于白血病模型，YZ白血病负担值达53%，且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变化。ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。ABT-737按100mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强活性。

CAS：852808-04-9
分子式：C42H45ClN6O5S2
分子量：813.43
纯度：96.4%



储存条件：-20℃，有效期12个月。

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