特别提示:包括GPR40激动剂(GW9508)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床YL及其他非科研用途!
产品名称:GPR40激动剂(GW9508)
英文名称:GW9508
产品货号:M05323
产品规格:1mL(10mM)|10mg|50mg|100mg
GW9508是FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比对GPR120的YZ性高100倍,可通过葡萄糖敏感的方式刺激胰岛素分泌。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床YL及其他用途!
CAS号:885101-89-3
纯度:99.19%
分子式:C₂₂H₂₁NO₃
分子量:347.41
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
除了GPR40激动剂(GW9508),,我公司还供应以下相关产品:
名称:HER1YZ剂(AC480)(BMS-599626)
货号:YT928
规格:10mM×0.2ml|5mg|25mg
本品是一种选择性的,GX的HER1和HER2YZ剂,IC50分别为20nM和30nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2、c-Kit、Lck、MET等的作用强100倍以上。
CAS:873837-23-1
分子式:C27H27FN8O3
分子量:567.01
纯度:98.9%
结构式:
BMS-599626选择性YZ重组HER1和HER2激酶的酶活性,IC50分别为20nM和30nM。此外,BMS-599626也YZ相关受体HER4,但是YZ效果低点(IC50为190nM)。BMS-599626定义为HER1的ATP竞争性YZ剂,HER2的ATP非竞争性YZ剂,Ki分别为2nM和5nM。BMS-599626YZ表达高水平HER1和/或HER2的肿瘤细胞增殖,包括Sal2、BT474、N87、KPL-4、HCC202、HCC1954、HCC1419、AU565、ZR-75-30、MDA-MB-175、GEO和PC9细胞,IC50分别为0.24μM、0.31μM、0.45μM、0.38μM、0.94μM、0.34μM、0.75μM、0.63μM、0.51μM、0.84μM、0.90μM和0.34μM。BMS-599626不会显著YZ不表达HER1或HER2的卵巢肿瘤细胞系A2780和MRC5成纤维细胞增殖。zuì新研究显示BMS-599626通过促进周期再分配和YZDNA修复,而显著增强表达EGFR和Her2的HN-5细胞的放射敏感性。
AZD8055按2.5/10mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤YZpS6和pAKT,导致肿瘤生长受YZ。AZD8055按10/20mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA时,显示出明显的活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%,伴随着AKT、S6K和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055(5mg/kg,每天2次)和SAHA(100mg/kg/每天)处理PTEN+/-LKB1+/hypo移植瘤,导致肿瘤生长全部受YZ,且对鼠mTORC1和mTORC2信号YZ没有副作用。
储存条件:-20℃,有效期12个月。
温馨提示:不可用于临床ZL。