ABT-263 (Navitoclax) Bcl-2家族YZ剂，可以YZBcl-2、 Bcl-xL和Bcl-w 923564-51-6

ABT-263 (Navitoclax)  Bcl-2家族YZ剂，可以YZBcl-2、 Bcl-xL和Bcl-w 923564-51-6 货号A3007ABT-263 (Navitoclax)  Bcl-2家族YZ剂化学性质

CAS号	923564-51-6	SDF	Download SDF
别名	Navitoclax,ABT-263,ABT263,ABT 263
化学名	(R)-4-(4-((4'-chloro-4,4-dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((4-((4-morpholino-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)benzamide
SMILES	CC(CC1)(C)CC(CN2CCN(C3=CC=C(C(NS(C4=CC=C(N[C@@H](CSC5=CC=CC=C5)CCN6CCOCC6)C(S(C(F)(F)F)(=O)=O)=C4)(=O)=O)=O)C=C3)CC2)=C1C7=CC=C(Cl)C=C7
分子式	C47H55ClF3N5O6S3	分子量	974.61
溶解性	>48.7mg/mL in DMSO	储存条件	Desiccate at -20°C
运输条件	SY装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

ABT-263 (Navitoclax)  Bcl-2家族YZ剂生物活性

ABT-263 (Navitoclax)是Bcl-xL、 Bcl-2和Bcl-w的YZ剂，Ki值分别为Ki≤ 0.5 nM、≤1 nM 和≤1 nM。.
靶点	Bcl-xL	Bcl-2	Bcl-w
IC50	≤ 0.5 nM (Ki)	≤1 nM (Ki)	≤ 1 nM (Ki)

ABT-263 (Navitoclax)  Bcl-2家族YZ剂实验操作

细胞实验[1]：
细胞系	表达小鼠Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w蛋白的小鼠DO11.10 T杂交瘤细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	N/A
应用	在临床前和早期临床研究中，ABT-263具有抗肿瘤效应。在体外，ABT-263与Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w结合，在体内仅靶向结合Bcl-2。在人非霍奇金（non-Hodgkin）淋巴瘤中，ABT-263YZBcl-2的高表达，从而提高促凋亡蛋白Bim的水平。
动物实验[2]：
动物模型	免疫缺陷NOD/SCID或NOD/SCID，ILγ受体阴性小鼠
剂量	100 mg/kg/day，21天；口服给药
应用	ABT-263可以很大程度上YZ患者来源的小儿急性淋巴细胞白血病异种移植物的活性。ABT-263的敏感性与MCL1 mRNA的低表达水平相关。BH3分析表明，ABT-263的耐受性与NOXA肽引发的线粒体启动相关。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1. Mérino D1, Khaw SL, Glaser SP et al. Bcl-2, Bcl-x(L), and Bcl-w are not equivalent targets of ABT-737 and navitoclax (ABT-263) in lymphoid and leukemic cells.Blood. 2012 Jun 14;119(24):5807-16. 2. Suryani S, Carol H, Chonghaile TN et al. Cell and Molecular Determinants of In Vivo Efficacy of the BH3 Mimetic ABT-263 against Pediatric Acute Lymphoblastic Leukemia Xenografts. Clin Cancer Res. 2014 Jul 10.

ABT-263 (Navitoclax)  Bcl-2家族YZ剂研究更新
1. The role of lymphatic transport on the systemic bioavailability of the Bcl-2 protein family inhibitors navitoclax (ABT-263) and ABT-199. Drug Metab Dispos. 2014 Feb;42(2):207-12. doi: 10.1124/dmd.113.055053. Epub 2013 Nov 8. 
Abstract 
ABT-263 tablets (100mg) orally administered to both intact and TDC dogs exhibited low clearance (0.673 ml/min per kilogram) and low volume of distribution (0.5-0.7 l/kg) with a half-life of 22.2 hours and the bioavailablity of 56.5%, where 13.5% of the total ABT-263 dose in TDC dogs was transported in lymph with the bioavailability of 21.7%. However, in fasted TDC dogs, a 1.8-fold decrease in lymph transport of ABT-263 was observed.
2. Navitoclax (ABT-263) and bendamustine ± rituximab induce enhanced killing of non-Hodgkin's lymphoma tumours in vivo. Br J Pharmacol. 2012 Oct;167(4):881-91. doi: 10.1111/j.1476-5381.2012.02048.x. 
Abstract 
As an inhibitor of Bcl-2, Bcl-x(L) and Bcl-w, ABT-263 exhibits antitumor activity against haematological tumors when used alone or in combination with other agents.
3. Phase II study of single-agent navitoclax (ABT-263) and biomarker correlates in patients with relapsed small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jun 1;18(11):3163-9. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-11-3090. Epub 2012 Apr 11. 
Abstract 
ABT-263 is a potent and selective inhibitor of Bcl-2 and Bcl-x(L).
4. Navitoclax (ABT-263) reduces Bcl-x(L)-mediated chemoresistance in ovarian cancer models. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):1026-35. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-11-0693. Epub 2012 Feb 1. 
Abstract 
Synergistic effects against ovarian cancer cells were observed in both ABT-263/paclitaxel and ABT-263/gemcitabine treatments with a stronger effect in ABT-163/paclitaxel treatment killing 50% of tested ovarian cancer cells. The combination of ABT-263 with taxane-based therapy is more suitable for ovarian cancer patients with high levels of Bcl-x(L).
5. Bcl-2, Bcl-x(L), and Bcl-w are not equivalent targets of ABT-737 and navitoclax (ABT-263) in lymphoid and leukemic cells. Blood. 2012 Jun 14;119(24):5807-16. doi: 10.1182/blood-2011-12-400929. Epub 2012 Apr 26. 
Abstract 
ABT-263, an inhibitor of Bcl-2, Bc,-x(L) and Bcl-w with promising antitumor efficacy, is sensitive to human non-Hodgkin lymphomas with high expression of Bcl-2.ABT-263 (Navitoclax)  Bcl-2家族YZ剂产品描述

ABT-263是一种可口服的选择性Bcl-2家族小分子YZ剂，具有潜在的抗肿瘤活性。其分子式为C47H55ClF3N5O6S3，分子量为974。ABT-263与Bcl-2家族蛋白Bcl-2、Bcl-xl和Bcl-w相结合，干扰Bcl-2/Bcl-xl /Bcl-w与促凋亡蛋白Bim、Bad 和Bak的相互作用，从而启动caspases介导的细胞死亡途径，诱导细胞凋亡。

ABT-263 (Navitoclax)  Bcl-2家族YZ剂参考文献：
1.  Tse et al., ABT-263: A Potent and Orally Bioavailable Bcl-2 Family Inhibitor. Cancer Res. 2008, 68, 3421-3428.
2.  Shoemaker et al., Activity of the Bcl-2 Family Inhibitor ABT-263 in a Panel of Small Cell Lung Cancer Xenograft Models. Clin. Cancer Res. 2008, 14, 3268-3277

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1. 产品编号     产品名称                    信息
2. A1902  Z -VAD-FMK _{Top Seller}Pan-CaspaseYZ剂。
3. C5667 Se-Aspirin非甾体KY药
4. C4981 Z-Asp-CH2-DCBcaspaseYZ剂
5. C5528 Ac-DEVD-CMK细胞可渗透和不可逆的caspaseYZ剂
6. C5524 Ac-DEVD-AFC活性caspase-3的荧光底物
7. C4468 NS3694YZ凋亡体形成和caspase激活
8. A8955 Z-YVAD-FMKCaspase-1YZ剂
9. A9901 Caspase Inhibitor Set IContains 25µl (10mM) each of the following inhibitors: A1902 Z-VAD-FMK, A1901 Q-VD-OPH, A1920 Z-DEVD-FMK,A8321 Cisplatin
10. A1925 Caspase-3/7 Inhibitor I _{Top Seller}Caspase-3/7YZ剂
11. A1901 Q-VD-OPh hydrate _{Top Seller}Pan-caspaseYZ剂。
12. A8238 VX-765有效的Caspase-1选择性YZ剂
13. A1923  Z-VEID-FMK _{Top Seller}Caspase-6YZ剂
14. A1922        Z-VDVAD-FMK _{Top Seller}Caspase-2YZ剂
15. A1921      Z-DQMD-FMK _{Top Seller}细胞渗透性Caspase-3YZ剂
16. A1920 Z-DEVD-FMK _{Top Seller}Caspase-3YZ剂
17. A8165 Q-VD(OMe)-OPh _{Top Seller}Pan-caspaseYZ剂
18. A8177 PAC-1 _{Top Seller}半胱天冬酶-3酶原激活剂
19. B3233      Z-LEHD-FMK不可逆的Caspase-9YZ剂
20. B3232 Z-IETD-FMKCaspase-8YZ剂
21. A1930 Apoptosis Inhibitor _{Top Seller}与caspase-3的YZ相关
22. A1924 Z-WEHD-FMK、细胞渗透性和不可逆性的Caspase 5YZ剂
23. A1904 Boc-D-FMK广谱caspaseYZ剂
24. A8321 Cisplatin _{Top Seller}化疗药物，YZDNA合成
25. A4418 Ac-IEPD-AFC丝氨酸蛋白酶granzyme B的识别基序
26. A4419 Ac-LEHD-AFC荧光caspase底物
27. A3424 Gambogic AcidCaspase激活剂和凋亡诱导剂
28. A4016 Apoptosis Activator 2吲哚二酮caspase激活剂
29. A8170 Z-FA-FMK _{Top Seller}半胱氨酸蛋白酶YZ剂
30. A4416 AZ 10417808Caspase-3YZ剂
31. A4417 IvachtinCaspase-3YZ剂
32. A4420 PETCMCaspase-3激活剂
33. A4446 R1814.3.3蛋白拮抗剂
34. B4782 Epibrassinolide潜在细胞凋亡诱导剂;甾体植物生长刺激剂
35. A3327 CostunolideBMM分化YZ剂
36. A4234 TW-37 _{Top Seller}Bcl-2YZ剂，YZBcl-2、Bcl-XL和Mcl-1。
37. C3528 Citrinin诱导凋亡并阻断微管蛋白聚合以及有丝分裂纺锤体组装的真菌毒素
38. C4423 Destruxin B具有杀虫和植物毒性活性;诱导凋亡
39. C469815-acetoxy Scirpenol霉菌毒素，诱导凋亡性细胞死亡
40. C4403(±)-Jasmonic Acid methyl esterYZ增殖并诱导凋亡
41. C4962Psoralidin凋亡诱导剂
42. C5358ML-291凋亡诱导剂
43. C5565F16潜在的抗肿瘤剂
44. C56857BIOcaspase非依赖性的非凋亡性细胞死亡诱导剂
45. C3296MPI-0441138凋亡和生长YZ的诱导剂
46. B7760CFM 4干扰CARP-1与APC-2的结合
47. A1984Bendamustine HCl用于非霍奇金淋巴瘤的细胞生长YZ剂
48. A8176Apicidin有效的HDACYZ剂
49. N1719Kaempferol凋亡诱导剂;抗氧化剂;类黄酮
50. A41882-Methoxyestradiol (2-MeOE2)凋亡、抗增殖和抗血管新生的试剂
51. A3218BAM7BAX激活剂
52. A3237Betulinic acid抗HIV和抗肿瘤化合物，五环三萜类化合物
53. A4452Mitomycin C抗生素和抗肿瘤剂，YZDNA合成
54. A4453NSC 687852 (b-AP15)19S调节颗粒YZ剂
55. A8244Cycloheximide抗生素，真核生物蛋白质合成YZ剂
56. A31183,3'-Diindolylmethane和抗肿瘤剂
57. A3265Brassinolide植物生长调节剂
58. A3278CapsaicinTRPV1受体激动剂
59. A3335CurcuminTyrosinase（酪氨酸酶）YZ剂
60. A3583Matrine在槐属植物中发现的生物碱
61. A3746R1530抗血管生成，有丝分裂-血管生成YZ剂（MAI）
62. A3826SMIP004细胞凋亡诱导剂
63. A3886Trabectedin抗肿瘤剂
64. B4760Raltegravir potassium saltHIV整合酶YZ剂
65. B3255Meisoindigo细胞凋亡诱导剂;AML 潜在药物
66. A4448Actinomycin DRNA聚合酶YZ剂
67. A44472,3-DCPE hydrochlorideBcl-XL蛋白表达下调剂
68. A4449C 75脂肪酸合酶（FAS）YZ剂
69. A8188Atractyloside Dipotassium SaltAATYZ剂
70. A4450CHM 1微管蛋白聚合YZ剂
71. A4451Deguelin和抗病毒剂
72. A4454Oncrasin 1促凋亡剂
73. A4457Streptozocin抗生素和抗肿瘤剂
74. A4455Piperlongumine细胞死亡诱导剂
75. A4456Plumbagin剂
76. A4459Bax channel blockerBax介导的线粒体细胞色素c释放的YZ剂
77. A4483PRIMA-1 _{Top Seller}BAXYZ剂
78. A4484PRIMA-1MET _{Top Seller}恢复突变p53的活性，诱导BAX和PUMA
79. A4460Bax inhibitor peptide P5BaxYZ剂
80. A4461Bax inhibitor peptide V5BaxYZ剂
81. A4462Bax inhibitor peptide, negative controlYZBax易位到线粒体的多肽
82. A3935WEHI-539选择性的Bcl-xLYZ剂
83. A8783VU661013一种新型的，GX的，选择性MCL-1YZ剂
84. B6094BH3I-1Bcl-2或Bcl-XLYZ剂
85. A8737S63845MCL1YZ剂
86. B6011A-1210477MCL-1YZ剂
87. B5978BDA-366BCL2 BH4 结构域的选择性拮抗剂
88. B5846Radotinib(IY-5511)Bcr-Abl酪氨酸激酶YZ剂
89. B4902(+)-ApogossypolBcl-2家族蛋白YZ剂
90. B4901PyridoclaxMcl-1YZ剂
91. A8194ABT-199选择性的Bcl-2YZ剂
92. A8193ABT-737 _{Top Seller}Bcl-2YZ剂
93. A3007ABT-263 (Navitoclax)Bcl-2家族YZ剂，可以YZBcl-2、 Bcl-xL和Bcl-w。
94. A9902Bcl Family Set IBcl家族YZ剂
95. B4881UMI-77Mcl-1YZ剂
96. A4194Obatoclax mesylate (GX15-070)的BCL-2YZ剂
97. A8168HA14-1 _{Top Seller}有效的、细胞通透的Bcl-2YZ剂
98. B1080Marinopyrrole A选择性Mcl-1YZ剂
99. A4199SabutoclaxPan-Bcl-2YZ剂
100. A4200Apogossypolone (ApoG2)Bcl-2的非肽类小分子YZ剂
101. A4198BM-1074Bcl-2/Bcl-xL YZ剂
102. A4463BIM, Biotinylated连接有生物素部分的Bim肽片段
103. A4464iMAC2MACYZ剂
104. A4465MIM1Mcl-1YZ剂
105. A4466Muristerone ATRAIL和hFasL诱导的凋亡YZ剂
106. N2135GossypolPAFYZ剂，抗生育和
107. A3196AT-101BH3-类似物，棉酚对映异构体
108. A8634WEHI-539 hydrochlorideBcl-xLYZ剂
109. B6163A-1155463BCL-XLYZ剂
110. B6164A-1331852BCL-XLYZ剂
111. A3847SU5416VEGF受体YZ剂和AHR激动剂
112. A4237Amuvatinib (MP-470, HPK 56) _{Top Seller}酪氨酸激酶YZ剂
113. A4116Danusertib (PHA-739358) _{Top Seller}Aurora kinase(极光激酶)YZ剂
114. A4145TG101209 _{Top Seller}JAK2/3YZ剂
115. A3750Regorafenib hydrochloride酪氨酸激酶YZ剂
116. A3751Regorafenib monohydrate酪氨酸激酶YZ剂
117. A8236Regorafenib _{Top Seller}VEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1YZ剂
118. C3080AD57 (hydrochloride)YZRET的多药理学癌症ZL剂
119. C4239RPI-1ATP依赖性RET激酶YZ剂
120. A3891TriptolideIL-2/MMP-3/MMP7/MMP19YZ剂
121. A4219Birinapant (TL32711)XIAP/cIAP1拮抗剂
122. A4221YM155SurvivinYZ剂，细胞凋亡YZ剂
123. A8235Embelin细胞通透的XIAPYZ剂
124. A8815SM-164药
125. A3019AT-406 (SM-406)IAPYZ剂
126. A4224GDC-0152IAP 拮抗剂
127. A3541LCL161IAPs拮抗剂
128. B4653BV6IAP蛋白YZ剂
129. N2285DimethylfraxetinExtracted from Fraxinus chinensis;Store the product in sealed, cool and dry condition.
130. A3220Bardoxolone用于ZL慢性肾病，每天一次
131. N21725,7-dihydroxychromoneNrf2/ARE信号激活剂和PPARγ激动剂