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Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) HDACYZ剂

产品信息
  • Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) HDACYZ剂 CAS:1069-66-5 货号A4099 原装进口Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) HDACYZ剂化学性质
    CAS号 1069-66-5 SDF Download SDF
    化学名 sodium;2-propylpentanoate
    SMILES CCCC(CCC)C(=O)[O-].[Na+]
    分子式 C8H15NaO2 分子量 166.19
    溶解性 >8.4mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
    运输条件 SY装:蓝冰运输。
    其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
    一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。
    Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) HDACYZ剂产品描述

    IC50: 0.4 mM

    Valproic acid(VPA)是一种组蛋白去乙酰化酶YZ剂。

    组蛋白去乙酰化酶(HDACs)通过组蛋白乙酰化/去乙酰化控制染色质重建,目前已知可修饰大量非组蛋白以调节多种细胞过程。

    体外:VPA具有细胞神经保护特性。在培养的神经元中,VPA保护细胞免受毒胡萝卜内脂诱导的内质网应激、谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及脂多糖(LPS)-诱导的多巴胺能神经元死亡。在中脑神经元的神经胶质细胞培养物中,VPA还YZLPS诱导的小胶质细胞介导的炎症[1]。

    体内:pMCAO之后注射VPA可以降低脑梗死体积。损伤后VPAZL还减少小胶质细胞的数量、YZ小胶质细胞活化并YZ缺血大脑中的其他炎性标志物。VPAZL防止乙酰化组蛋白H3的减少。此外,VPA超诱导热休克蛋白70并阻断pMCAO诱导的环氧合酶-2下调。VPAZL改善pMCAO大鼠的感觉、运动和反射功能[1]。

    临床试验:在CRPC患者中,VPA水平和VPA曝光时间是前列腺特异性抗原(PSA)下降的独立预测因子。口服VPA在这类患者中无良好耐受性,出现1级和2级神经系统症状和疲劳。总VPA和游离VPA水平可用于防止口服VPA的严重毒性。口服VPA引起的 PSA应答与HDACYZ未必相关[2]。

    Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) HDACYZ剂参考文献:
    [1] Kim HJ,Rowe M,Ren M,Hong JS,Chen PS,Chuang DM.  Histone deacetylase inhibitors exhibit anti-inflammatory and neuroprotective effects in a rat permanent ischemic model of stroke: multiple mechanisms of action. J Pharmacol Exp Ther.2007 Jun;321(3):892-901. Epub 2007 Mar 19.
    [2] Sharma S,Symanowski J,Wong B,Dino P,μManno P,Vogelzang N.  A Phase II Clinical Trial of Oral Valproic Acid in Patients with Castration-Resistant Prostate Cancers Using an Intensive Biomarker Sampling Strategy. Transl Oncol.2008 Sep;1(3):141-7.

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    温馨提示:不可用于临床ZL。
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