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Tivozanib (VEGFRYZ剂)

产品信息
  • Tivozanib (VEGFRYZ剂)
    产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
    LM5386-25mg Tivozanib (VEGFRYZ剂) 25mg 1673.00元
    化学信息：
    化学名 1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea
    简称 Tivozanib
    别名 AV-951, KRN-951, Tivozanib (AV-951), AV 951
    中文名 N/A
    化学式 C22H19ClN4O5
    分子量 454.86
    CAS号 475108-18-0
    纯度 98%
    溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO20mg/mlEthanol<1mg/ml
    溶液配制 5mg加入1.1ml DMSO，或者每4.55mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM5386-10mM用DMSO配制。
    生物信息：
    产品描述 Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFRYZ剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21nM/0.16nM/0.24nM，也YZPDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1、Flt3、c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
    信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
    靶点 VEGFR2 VEGFR3 EphB2 VEGFR1 PDGFRα
    IC50 6.5nM 15nM 24nM 30nM 40nM
    体外研究 AV-951也YZPDGFR?和c-Kit的磷酸化作用，IC50分别为1.72nM和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
    体内研究 活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和YZ移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg(口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎YZ全部的移植瘤生长，肿瘤生长YZ率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺、胸腺、结肠、卵巢、胰脏和前列腺癌，显示出活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。
    临床实验 N/A
    特征 N/A
    相关实验数据(此数据来自于公开文献，联迈生物并不保证其有效性)：
    酶活性检测实验
    方法 加入1μMol/L ATP进行无细胞激酶实验，分四组进行，测定AV-951作用于重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值。用于细胞实验，细胞在含0.5% FBS的培养基中饥饿过夜。加入AV-951或0.1% DMSO，温育1小时，然后在37℃下加入同源配体诱导。诱导受体磷酸化持续5分钟。加溶解buffer(包含1% NP40，0.5%脱氧胆酸钠，0.1% SDS，100μg/ml苯，1mMol/L Na3VO4及溶在PBS中的3%抑肽酶)溶解细胞。然后加入合适的抗体进行免疫沉淀反应，及加入磷酸酪氨酸进行免疫印迹。分析回归曲线计算IC50值。
    细胞实验
    细胞系 人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)和正常人类皮肤成纤维细胞
    浓度 1μM
    处理时间 15分钟
    方法 癌细胞接种在96孔板上，在含10% FBS的培养基上培养24小时。加入AV-951，温育72小时。使用WST-1试剂探测细胞活力。
    动物实验
    动物模型 无胸腺鼠(RH-rnu/rnu)
    配制 溶于蒸馏水的0.5%甲基纤维素
    剂量 1mg/kg
    给YF式 口服处理
    参考文献：
    1. Nakamura K, et al. Cancer Res, 2006, 66(18), 9134-9142.
    2. Taguchi E, et al. Cancer Sci, 2008, 99(3), 623-630.
    包装清单：
    产品编号 产品名称 包装
    LM5386-10mM Tivozanib (VEGFRYZ剂) 10mM×0.2ml
    LM5386-5mg Tivozanib (VEGFRYZ剂) 5mg
    LM5386-25mg Tivozanib (VEGFRYZ剂) 25mg
    — 说明书 1份
    保存条件：
            -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
    注意事项：
    本产品于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或ZL，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
    为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

     
    温馨提示：不可用于临床ZL。
    • 信息声明：本产品供应信息由仪器网为您整合，供应商为（上海联迈生物工程有限公司），内容包括 （Tivozanib (VEGFRYZ剂)）的品牌、型号、技术参数、详细介绍等；如果您想了解更多关于 （Tivozanib (VEGFRYZ剂)）的信息，请直接联系供应商，给供应商留言！
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