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SP-2509 LSD1的可逆拮抗剂

产品信息
  • SP-2509 LSD1的可逆拮抗剂 进口 现货供应
    CAS号 1423715-09-6 SDF Download SDF
    化学名 (E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide
    SMILES OC1=CC=C(Cl)C=C1/C(C)=N/NC(C2=CC=CC(S(N3CCOCC3)(=O)=O)=C2)=O
    分子式 C19H20ClN3O5S 分子量 437.90
    溶解性 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
    一般建议 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。
    运输条件 SY装：蓝冰运输。
    其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
    SP-2509 LSD1的可逆拮抗剂 进口 现货供应

    SP2509是一种新型有效且可逆的LSD1拮抗剂，IC50值为13 nM。

    LSD1又被称为KDM1A，是FAD依赖性组蛋白去甲基化酶，与胺氧化酶具有同源性，可以将组蛋白H3上二甲基化和单甲基化的K4去甲基化，减少容许复制的H3K4me3水平。LSD1可以与共YZ复合物CoREST相互作用，其中包含RE1沉默转录因子（REST）和组蛋白去乙酰化酶（HDAC）1和2。LSD1的高表达可以阻断细胞分化，引起急性髓细胞性白血病（AML）的预后不良反应[1]。

    SP2509是一种新型的、通过作用于FAD结合口袋的LSD1YZ剂。SP2509诱导人AML细胞的生长、分化、YZ和凋亡。在培养的AML细胞中，SP2509增加p21、p27及CCAAT/增强子结合蛋白的水平，减弱LSD1与共YZ复合物CoREST的结合，增加靶基因启动子上容许复制的H3K4me3标记。SP2509或LSD1 shRNA可以YZ白血病细胞集落生长。在培养的和原代AML细胞中，SP2509还诱导分化的形态特征。与表达混合系白血病融合癌基因蛋白的AML细胞相比，表达突变型NPM1的AML细胞中，SP2509诱导凋亡的效果更加明显。单独用SP2509ZL显著改善培养的或原代人AML细胞的植入水平，尾静脉输注SP2509后，显著改善免疫缺陷小鼠的存活率。SP2509和pan-HDACYZ剂（HDI）帕比司他（PS）联合ZL对培养的和原代AML细胞产生协同致死效应。与单独药物ZL相比，SP2509和PS共同使用显著提高移值人白血病细胞的小鼠的存活率，且没有表现出任何毒性作用[1]。

    参考文献：
    [1].  Fiskus W, Sharma S, Shah B et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells. Leukemia. 2014 Nov;28(11):2155-64. doi: 10.1038/leu.2014.119. Epub 2014 Apr 4.

    1. 产品编号产品名称信息
    2. A8698SP-2509LSD1的可逆拮抗剂
    3. B3274CCT007093PPM1DYZ剂
    4. A1910Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1
    5. B5973PFI 4BRPF1 BromodomainYZ剂
    6. B5998GSK2801BAZ2A和BAZ2B bromodomainsYZ剂
    7. B6169I-BRD9BRD9YZ剂
    8. B6184BI-9564BRD9/7特异性YZ剂
    9. B6196BI-7273BRD9 bromodomainYZ剂
    10. B6197PF-CBP1CBP/p300 bromodomainYZ剂
    11. B7801CPI-637CBP/EP300 bromodomainYZ剂
    12. C3076AZD 5153orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4.
    13. B5887BET bromodomain inhibitorBRD4YZ剂
    14. B4918OXF BD 02BRD4 bromodomain选择性YZ剂
    15. B4917Ischemin sodium saltCBP bromodomainYZ剂
    16. A8181(-)-JQ1 
    17. A4490I-CBP 112CBP/EP300 bromodomainYZ剂
    18. A4491SGC-CBP30CREBBP/EP300 bromodomainYZ剂
    19. B7744PFI 3Polybromo 1和SMARCA4YZ剂
    20. B5670I-BET 151 hydrochlorideBET bromodomainYZ剂
    21. A9500GW841819XBET bromodomainYZ剂
    22. B4821BET-BAY 002BETYZ剂
    23. B4895OF-1BRPF1B和BRPF2 bromodomainYZ剂
    24. B4915BAZ2-ICR选择性BAZ2 bromodomainYZ剂
    25. B4916GSK 5959BRPF1 bromodomainYZ剂
    26. B1500I-BET151 (GSK1210151A)BET的选择性YZ剂
    27. B1498I-BET-762BETYZ剂
    28. B1499RVX-208BET bromodomainYZ剂
    29. A8810UNC669L3MBTL拮抗剂
    30. A3901UNC1215甲基赖氨酸的化学探针
    31. A3692OTX-015BRDYZ剂
    32. A3445GSK 525768AI-BET-762的无活性立体异构体
    33. A4186BromosporineBromodomainYZ剂
    34. A4184PFI-1 (PF-6405761)BETYZ剂
    35. B1081CPI-203BET bromodomainYZ剂
    36. B1013GSK1324726ABET蛋白YZ剂
    37. B1012MS436BRD4YZ剂
    38. A4112Barasertib (AZD1152-HQPA) 
    39. A8807MK-8745Aurora A的选择性YZ剂。
    40. A3760ReversineAurora激酶YZ剂
    41. A3214AZD1152Aurora B激酶YZ剂
    42. A4113ZM 447439Aurora激酶YZ剂
    43. A4111VX-680 (MK-0457,Tozasertib) 
    44. A4110MLN8237 (Alisertib) 
    45. A4128PF-03814735Aurora A/BYZ剂
    46. A3804SCH-1473759Aurora A/BYZ剂
    47. A3939XL228IGF1R/AURORA/FGFR1-3/ABL/SRC家族激酶YZ剂
    48. A4489TC-A 2317 hydrochlorideAurora kinase AYZ剂
    49. B6014BI-847325丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK）和Aurora激酶的双重YZ剂
    50. A4127GSK1070916Aurora B/CYZ剂
    51. A4126Aurora A Inhibitor IAurora AYZ剂
    52. A4125CYC116Aurora A/BYZ剂
    53. A4129ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acidAurora激酶YZ剂
    54. A4132CCT137690Aurora A / B / CYZ剂
    55. A4118Hesperadin 
    56. A4119AMG-900Aurora激酶YZ剂
    57. A4121SNS-314 MesylateAurora A/B/C激酶YZ剂
    58. A4124TAK-901Aurora A/BYZ剂
    59. A4130ENMD-2076Aurora A/Flt3的选择性YZ剂
    60. A4131CCT129202Aurora激酶YZ剂
    61. A4114MLN8054Aurora A激酶YZ剂
    62. A4115JNJ-7706621有效的CDK/AuroraYZ剂
    63. A4116Danusertib (PHA-739358) 
    64. A4117AT9283Aurora激酶/ JAKYZ剂
    65. A4120MK-5108 (VX-689)Aurora-A 激酶YZ剂
    66. A4122PHA-680632Aurora激酶YZ剂
    67. A4488Anacardic acidHATYZ剂
    68. A8191Nanaomycin A 
    69. A4176ThioguaninePurine antimetabolite
    70. A1915ZebularineDNA甲基化YZ剂
    71. A1913RG 108DNA甲基转移酶YZ剂
    72. A1912Lomeguatrib 
    73. A19075-AzacytidineDNA甲基转移酶YZ剂
    74. A1906Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)脱氧胞苷类似物，细胞分化诱导剂。
    75. A4178SGI-110有效的DNA甲基转移酶YZ剂
    76. A8901Nanaomycin C纳紫霉素A的酰胺
    77. A4099Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)HDACYZ剂
    78. A4103LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat)HDACYZ剂
    79. A4105M344 
    80. A4501TubacinHDAC6有效的、选择性、可逆的、细胞通透性的YZ剂。
    81. A8547Tubastatin A HCl 
    82. B1141Varenicline Hydrochlorideα4β2烟jian受体激动剂
    83. B4890HPOBHDAC6YZ剂
    84. A4098PCI-24781 (CRA-024781)Pan-HDACYZ剂
    85. A4096Belinostat (PXD101)羟肟酸型HDACYZ剂
    86. A8171Entinostat (MS-275,SNDX-275) 
    87. A8178Panobinostat (LBH589) 
    88. A8183Trichostatin A (TSA) 
    89. A8176Apicidin有效的HDACYZ剂
    90. A4084Vorinostat (SAHA, MK0683) 
    91. A4089Mocetinostat (MGCD0103, MG0103)
    92. A4090JNJ-26481585 
    93. A4108Resminostat (RAS2410)HDACYZ剂
    94. A4095Pracinostat (SB939) 
    95. B5936ACY-241HDAC6YZ剂
    96. B5949BG45HDAC3YZ剂
    97. B5967UF 010I类HDACYZ剂
    98. B5968BML-210(CAY10433)HDACYZ剂
    99. B59692-hexyl-4-Pentynoic AcidHDACYZ剂
    100. B5976Suberohydroxamic AcidHDACYZ剂
    101. B7816ITSA-1 (ITSA1)HDAC激活剂，通过YZTrichostatin A (TSA)
    102. B5916ChidamideHDACYZ剂
    103. A8806TMP269HDAC4/5/7/9YZ剂
    104. A4083Rocilinostat (ACY-1215) 
    105. N1315ParthenolideParthenolide is a sesquiterpene lactone and active principle of feverfew (Chrysanthemum parthenium)
    106. A4097CUDC-907PI3K/HDACYZ剂
    107. A4100DroxinostatHDACYZ剂
    108. A4101Tubastatin AHDAC6YZ剂
    109. A3761RG2833脑渗透性HDACYZ剂
    110. A4493KD 5170HDACYZ剂
    111. A8803RGFP966HDAC3YZ剂
    112. A9906HDAC Set IYZHDAC
    113. A3348DaminozideKDM2AYZ剂
    114. A3860Tasquinimod抗血管生成和抗肿瘤剂
    115. A3755Resminostat hydrochlorideHDACYZ剂
    116. A3305CHAPS用于膜蛋白的两性离子洗涤剂，非变性
    117. A4102CI994 (Tacedinaline) 
    118. A8173Romidepsin (FK228, depsipeptide)
    119. A4498SBHA细胞渗透性HDAC1/HDAC3YZ剂
    120. A4500TCS HDAC6 20bHDAC6的选择性YZ剂
    121. A4494LMK 235HDAC4/HDAC5YZ剂
    122. A4091PCI-34051HDAC8YZ剂
    123. A4092CUDC-101多靶点HDACYZ剂
    124. A4093ITF2357 (Givinostat) 
    125. A4106Scriptaid 
    126. A4107Sodium Phenylbutyrate组蛋白去乙酰化酶YZ剂
    127. A4094MC1568 
    128. A4104AR-42 (OSU-HDAC42) 
    129. A4495NCH 51组蛋白去乙酰化酶（HDAC）YZ剂
    130. A4496NSC 3852HDACYZ剂
    131. A4497PyroxamideHDAC1YZ剂
    132. A4499TC-H 106HDACYZ剂
    133. B4655BMS-345541(free base)有效的IKK-1/IKK-2选择性YZ剂
    134. B41064SC-202I类HDACYZ剂
    135. B3704Nexturastat AHDAC6YZ剂
    136. B1251Valproic acidHDAC1YZ剂
    137. B1577C646HAT p300-CBPYZ剂
    138. C3209Butyrolactone 3histone acetyltransferase Gcn5 inhibitor
    139. C3208CPTH2 (hydrochloride)inhibitor of HAT activity of Gcn5
    140. A8712MCB-613类固醇受体共激活因子（SRC）刺激物
    141. B4946GarcinolPCAF和p300组蛋白乙酰转移酶（HAT）活性YZ剂
    142. B4945IWP 12PORCNYZ剂
    143. B4887RemodelinNAT10YZ剂
    144. B6987CI 976酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）YZ剂
    145. A4492NU 9056KAT5（Tip60）HATYZ剂
    146. B7241VULM 1457酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）YZ剂
    147. B7250YM 750酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）YZ剂
    148. B7679(R)-(+)-Etomoxir sodium salt肉碱棕榈酰转移酶I（CPT1）YZ剂
    149. B7739L002p300YZ剂
    150. B1602Donepezil HClAChEYZ剂
    151. A4190GSK J4 HClH3K27去甲基化酶JMJD3的YZ剂
    152. B59722,4-Pyridinedicarboxylic Acid组蛋白LSDYZ剂
    153. B5959GSK J4 free base组蛋白去甲基化酶JMJD3/UTXYZ剂
    154. B6084AS8351组蛋白去甲基化酶YZ剂
    155. B7811CPI-455KDM5YZ剂
    156. C3584PBITJARID1 family demethylases inhibitor
    157. C3630Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)lysine-specific demethylase Inhibitor
    158. B5879GSK2879552LSD1YZ剂
    159. B4983GSK-LSD1 2HClLSD1YZ剂
    160. B4930TC-E 5002选择性组蛋白去甲基化酶KDM2/7亚家族YZ剂
    161. B4894SP2509新型LSD1拮抗剂
    162. B4891ML324JMJD2去甲基化酶YZ剂
    163. B4835CBB1003新型组蛋白去甲基化酶LSD1YZ剂
    164. B5784RN 1 dihydrochlorideLSD1YZ剂
    165. B5686GSK J5GSK J4（KDMYZ剂）的无活性异构体
    166. B5685GSK J2GSK J1（JMJD3（KDM6B）和UTX（KDM6A）YZ剂）的无活性对照
    167. B5607IOX 1组蛋白去甲基化酶JMJDYZ剂
    168. B7514Tranylcypromine hydrochlorideLSD1/BHC110和单胺氧化酶（MAO）YZ剂
    169. B1578Tranylcypromine (2-PCPA) HCl单胺氧化酶YZ剂
    170. B1580OG-L002LSD1YZ剂
    171. B1263CBB1007LSD1YZ剂
    172. A4191GSK J1H3K27去甲基化酶JMJD3YZ剂
    173. A4171EPZ005687 
    174. A4168EntacaponeCOMTYZ剂
    175. A4166EPZ5676DOT1LYZ剂
    176. A19053-Deazaneplanocin,DZNep 
    177. A1146Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH组蛋白H2A肽
    178. B6082EPZ031686SMYD3YZ剂
    179. B6085AMI5蛋白甲基转移酶YZ剂
    180. B6088EPZ020411PRMT6YZ剂
    181. B6119LLY507SMYD2YZ剂
    182. B6120Adox间接甲基转移酶YZ剂
    183. B6168OICR-9429Wdr5-MLL相互作用拮抗剂
    184. B6182GSK591PRMT5YZ剂
    185. B6183MS023I型PRMTsYZ剂
    186. B7806HLCL-61PRMT5YZ剂
    187. B7819CPI-1205EZH2YZ剂
    188. C3503MS023 (hydrochloride)type I PRMTs inhibitor
    189. B6081BAY-598SMYD2YZ剂
    190. B6048SGC707PRMT3YZ剂
    191. B5913C7280948PRMT1YZ剂
    192. A1909BIX 01294G9a和GLPYZ剂
    193. A4503UNC 0224G9a组蛋白甲基转移酶YZ剂
    194. A8221EPZ-6438EZH2YZ剂
    195. B7718(R)-PFI 2 hydrochlorideNew Product
    196. B7750TC-E 5003PRMT1YZ剂
    197. B7756C 21New Product
    198. B7757UNC 0642New Product
    199. B4989EPZ015666PRMT5YZ剂
    200. A1908AMI-1PRMT1YZ剂
    201. B4949WDR5 0103

     
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