Tenofovir
分子式:C9H14N5O4P
分子量:287.21
产品描述
Tenofovir YZ reverse transcriptase(逆转录酶)和B型肝炎病毒感染。
靶点
Reverse transcriptase IC50
体外研究
Tenofovir作用于MT-4细胞,降低HIV-1(IIIB),HIV-2(ROD)和HIV(EHO)的致细胞病变效应,EC50分别为1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL 和 1.05 μg/mL。Tenofovir 也降低SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6)和 SHIV(RTSHIV)的致细胞病变效应。Tenofovir只GX对抗表达Q151M突变的抗多核苷类艾滋病毒,而对T69S插入突变的病毒敏感性降低。Tenofovir作用于HepG2 2.2.15, HepAD38 和 HepAD79细胞,YZ乙型肝炎病毒(HBV)活性。Tenofovir (4 μM) 作用于MT-2细胞,完全YZHIVIIIB 生长。
体内研究
Tenofovir (30 mg/kg)处理所有猕猴,完全防止SIV感染,且无毒性。Tenofovir处理外周血单核细胞,降低血浆病毒RNA水平到检测不到水平,也降低感染性血浆和感染细胞水平,及脑脊液(CSF)和CD4+ T细胞的
稳定性
。Tenofovir 按30 mg/kg剂量皮下注射给药猪尾猕猴,完全废除HIV感染。溶解性DMSO 4 mg/mL,水 2 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
Tenofovir disoproxil fumarate 是 Tenofovir的药物前体。
温馨提示:不可用于临床ZL。