317318-70-0 2-(4-((2-(4-(三氟甲基)苯基)-5-甲基噻唑-4-基)甲基硫基)-2-甲基苯氧基)乙酸

GW501516
分子式：C21H18F3NO3S2
分子量：453.50
产品描述
GW501516 是有效的，高度选择性的PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。
靶点
PPARδ IC501.1nM (EC50)
体外研究
GW501516 比其他现有亚型的选择性1000多倍。GW501516 作用于巨噬细胞，成纤维细胞，和肠细胞，提高反向胆固醇转运ATP结合盒转运子A1的表达，且诱导载脂蛋白A1特定胆固醇外流。GW501516 作用于骨骼肌细胞，可以调节参与脂质代谢和能量解偶联的基因表达。此外，GW501516阻断 胰岛素抗性和脂肪酸诱导的NF-κB活化。GW 501516降低IFNγ诱导的TNFα和诱导型NO合酶上调，并具有KY活性。
体内研究
GW501516给药处理抗胰岛素的中年肥胖猕猴，显著增加血清高密度脂蛋白胆固醇，而降低低密度脂蛋白，空腹甘油三酯，和空腹胰岛素的水平。GW501516作用于L6肌管和小鼠的骨骼肌中，诱导脂肪酸β-氧化。GW501516处理饲喂高脂肪饮食的小鼠，改善饮食引起的肥胖以及胰岛素抗性。GW501516处理遗传性肥胖的ob/ob小鼠，通过降低血浆中葡萄糖和血中胰岛素水平，也极大地提高了糖尿病治愈率。溶解性DMSO 50 mg/ml，乙醇 12 mg/ml
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
与人工合成的 LXRα agonist激动剂 GW3965相比 ，GW501516 是选择性的PPARδ激动剂。