663619-89-4 (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮

品牌：赫澎生物
型号：HPBIO-YW1075
产地：上海
供应商：赫澎（上海）生物科技有限公司
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产品信息

CAS号：详情电联
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数量：充足
保质期：两年
保存条件：干燥密封保存

TGX221
分子式：C21H24N4O2
分子量：364.44
产品描述
TGX-221是特异性的p110βYZ剂，IC50为5 nM,作用于p110β比作用于p110α选择性高1000倍。
靶点
PI3K p110βPI3K p110δ IC508.5 nM211 nM
体外研究
使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。 TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，YZ血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚，和血小板-粒细胞结合。 ZX研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞，YZ增殖，且明显降低p110β PI3K亚型的活性。
体内研究
作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型，30分钟后，提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理，提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。溶解性DMSO 12 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性YZ剂

温馨提示：不可用于临床ZL。

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