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1217486-61-7 (2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺

产品信息
  • BYL719
    分子式: C19H22F3N5O2S
    分子量:441.47
    产品描述
    BYL719 是有效的,选择性PI3KαYZ剂,IC50为5 nM,对 PI3Kβ/γ/δ具有ZD限度的作用效果
    靶点
    PI3Kα IC505 nM
    体外研究
    BYL719能够YZ乳腺癌细胞的增殖,这种增殖伴有PIK3CA基因突变。BYL719也与PI3K/Akt通路多种下游信号元件的YZ相关联。
    体内研究
    在啮齿动物的PIK3CA基因突变异种移植模型中BYL719的使用剂量在 >270 mg/d时,显示在统计学上具有显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。BYL719具有低清除率,半衰期为8.5小时,人体实验研究表明,在30mg/d -450mg/d 的范围内成比例的增加剂量,个体间在峰值浓度和药时曲线下面积上的差异较低。BYL719的使用剂量在 >270 mg/d时显示了临床效果的初步迹象,包括1个具有ER+乳腺癌的病人确认的部分响应,并且重要的PET响应(PMR)和/或者肿瘤收缩,在17位评估患者中获得8个。溶解性DMSO 88 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 5 mg/mL
    稳定性
    2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
    温馨提示:不可用于临床ZL。
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