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675576-97-3 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

产品信息
  • Nutlin-3b
    分子式:C30H30Cl2N4O4
    分子量:581.49
    产品描述
    Nutlin-3b是p53/MDM2拮抗剂或YZ剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。

    靶点

    Mdm2 IC50 13.6 μM
    体外研究
    Nutlin-3b作为表示非MDM2相关的细胞活动的有用的阴性对照。在野生型p53细胞中, Nutlin-3α仅诱导MDM2蛋白和p21蛋白的表达(而不诱导P53)。无论细胞中p53的状态 如何,Nutlin-3b都没有作用。仅有活性的Nutlin-3a对映体在携带野生型和携带突变型p53细胞中表现有效的抗增殖活性差异。Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中比Nutlin-3b低得多,但在突变型p53细胞中和Nutlin-3a效力相当。Nutlin-3a处理48小时后,45%的细胞群变成TUNEL阳性,但与Nutlin-3b中处理过的细胞好未处理的对照组没有区别。
    体内研究
    溶解性DMSO 100 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 100 mg/mL
    稳定性
    2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
    温馨提示:不可用于临床ZL。
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