877877-35-5 N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苯基甲基)苯甲酰胺

TW37
分子式：C33H35NO6S
分子量：573.7
产品描述
TW-37是新型的非肽类YZ剂，作用于重组Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1时，Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM 和 0.26 μM。

靶点

Bcl-2Bcl-xLMcl-1IC500.29 μM (Ki)1.11 μM (Ki)0.26 μM (Ki)
体外研究
TW-37靶向作用于Bcl-2 中与促凋Bcl-2蛋白结合的亡BH3结合槽, 作用于Bcl-2和Mcl-1比作用于Bcl-xL亲和力和选择性高， Ki 分别为0.29 μM, 0.26 μM 和1.11 μM。在体外, TW-37作用于从淋巴瘤患者体内得到的原发性细胞 和抗de novo化疗的WSU-DLCL2 淋巴瘤细胞系，具有抗增殖和促凋亡效果，而对正常外周血淋巴细胞则没效果。TW-37作用于内皮细胞，YZ细胞生长和细胞死亡，IC50约为1.8 μM，但是相同浓度TW-37处理成纤维细胞则没效果。此外, TW37按相同的低浓度作用于MCF-7, LNCaP, 和SLK肿瘤细胞系，具有抗增殖效果，所用药物浓度比YZ内皮细胞生长所需浓度低。
体内研究
TW-37按40 mg/kgZD耐受剂量(MTD)单独静脉注射给药SCID小鼠，注射三次，增强Cyclophosphamide-Doxorubicin-Vincristine-Prednisone(CHOP)方案YZ肿瘤的效果。TW-37静脉注射处理含人血管新生的SCID小鼠，通过降低功能性人血管 密度而产生抗血管生成效果。溶解性DMSO 115 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 4 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
TW-37是新型非肽类小分子 Bcl-2YZ剂。