841205-47-8 OSTARINE(MK-2866)

MK-2866
分子式：C19H14F3N3O3
分子量：389.33
产品描述
Ostarine (GTx-024, MK-2866, Enobosarm, S-22)是selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂） ， Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。

靶点

雄激素受体(AR) IC503.8 nM (Ki值)
体外研究
Ostarine 与雄激素受体(AR)结合，具有SARMs 的ZG亲和力，Ki值为3.8 nM。Ostarine浓度为10 nM 时作用于共转染人类AR表达载体, 荧光素酶报告载体和β-半乳糖苷酶对照载体的CV-1细胞，调节AR转录活性。
体内研究
Ostarine 按10 mg/kg剂量单独静脉注射处理, 血浆浓度缓慢下降, 半衰期更长，为6小时，而作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs时，半衰期为2.6-4.0小时。Ostarine作用于阉割处理的雄性鼠，具有显著的雄激素和合成代谢活性，通过刺激前列腺，精囊，和肛提肌的生长，比作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs更有效。Ostarine使前列腺重量恢复39.2%,精囊重量恢复78.8%, 且与其他雄性器官相比，刺激肛提肌生长到更大限度，达141.9%。与任何AR非类固醇兴奋剂相比，在体内，Ostarine 的雄激素和合成代谢活性ZG，作用于前列腺，精囊，和肛提肌，值分别为 0.12, 0.39 和0.03，比Testosterone Propionate (TP)作用于肛提肌的效果更4倍。Ostarine每天按0.03 mg剂量处理同化组织，可发挥GX性和选择性。溶解性DMSO 78 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 78 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
在体内，Ostarine作用于SARMs，具有ZG的有效性和组织选择性，且具有有利的药代动力学性质。