98%+;现货
生物活性
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2YZ剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有YZ活性。GSK1120212YZ MBP 的磷酸化，对于不同亚型的Raf和MEK 而言，IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有YZ作用。另外，GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的YZ作用。
实验操作 来自于公开的文献，仅供参考
| 细胞实验 |
| 细胞系 | DO4, MM415, MM485, SK-MEL-2, MaMel30I and MaMel27II |
| 方法 | cells were plated in 96-well plates with a density of 4000-8000 cells per well and incubated for 24 h at 37 °C with 5% C02. Then cells were incubated with increasing drug concentrations and their combinations. Cell viability was measured with the CellTiter-Glo (CTG) Luminescent Cell Viability Assay (Promega; Madison, Wisconsin, USA) according to the manufacturer’s protocol. Luminescence was measured on the SynergyHT plate reader (BioTek, Vermont, USA) using Gen5 software (Version 1.11.5). For apoptotic assays, cells were plated in 12-well plates and treated with DMSO, trametinib, metformin or combinations. After 72hrs apoptosis was assessed using the Dead Cell Apoptosis Kit with Annexin V Alexa Fluor 488 & Propidium Iodide according to the manufacturer’s protocol (Invitrogen; V13241) with the AccuriC6 Flow Cytometer using the CFlow software (Version 1.0.227.4). |
| 浓度 | 0.2-30nM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
| 动物模型 | Tumor induction on the skin of the Tyr::CreERT2; PtenLoxP/LoxP;BrafCA/+ mice |
| 配制 | dissolved in 0.5% hydroxypropyl methylcellulose (Sigma-Aldrich) and 0.2% Tween-80 (Sigma-Aldrich) |
| 剂量 | 0.75 mg/kg, once daily |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| | 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
化学数据
| 分子量 | 615.39 |
| 分子式 | C26H23FIN5O4 |
| CAS号 | 871700-17-3 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
温馨提示：不可用于临床ZL。
