现货/Cas:915019-65-7/BEZ235 BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP竞争性的YZPI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有YZ作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有YZ作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1YZ作用微弱。Phase 2。化学式 C30H23N5OChemical Name 2-methyl-2-(4-(3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydroimidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)phenyl)propanenitrileBEZ235 是ATP竞争性的PI3K和mTORYZ剂 ，作用于p110α, p110γ, p110δ 和 p110β的IC50分别为4, 5, 7和75 nM。BEZ235 (NVP-BEZ235)也是mTORC1/2 催化剂的YZ剂。BEZ235明显降低mTOR激活激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235 (NVP-BEZ235)降低S6核糖体蛋白在Ser235/236位点的磷酸化水平，IC50为6.5nM。使用mTOR K-LISA 实验测定BEZ235YZmTOR的活力，IC50为20.7nM。YZβ paralogue时活力稍微低点，IC50为75nM。在人类肿瘤细胞中PI3K/Akt/mTOR通路通常是激活的[1]。 BEZ235YZPI3K和mTOR激酶活性是通过结合到这些酶的ATP结合空隙处的。当用越来越高浓度的BEZ235 (NVP-BEZ235)处理时，抑癌基因标识的细胞系 PC3M 和U87MG在细胞增殖时显示出剂量依赖性的下降。BEZ235甚至在不影响体重变化的前提下诱导肿瘤的退化。总之， BEZ235 (NVP-BEZ235)单独使用时能阻断一些体内疾病，与其他一些药物联用做组合研究时可以增强其他药物的药效。 现货/Cas:915019-65-7/BEZ235其他相关的 PI3K 产品：
CZC24832
CZC24832是DY个PI3Kγ选择性YZ剂，IC50为27 nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。
VS-5584 (SB2343)
VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重YZ剂，YZmTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。
HS-173
HS-173 是的PI3KαYZ剂，其IC50为0.8 nM。
LY294002
LY294002是DY个人工合成的PI3Kα/δ/β的YZ剂，IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM，在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够YZ自噬体的形成。
特征: LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3KYZ剂，可作用于酶的ATP结合位点，且YZ自体吞噬的螯合作用。
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种选择性p110δYZ剂，IC50为2.5 nM；作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍，作用于p110δ比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍。Phase 3。
特征: Calistoga 暗示 CAL-101ZL血液恶性肿瘤可能有更广泛的应用价值。
GDC-0941
GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δYZ剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。Phase 2。
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3KYZ，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有YZ活性。Phase 2。
特征: BKM120是可用于口服的生物有效的PI3KYZ剂。
3-Methyladenine
3-Methyladenine是一种选择性PI3KYZ剂，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分别为25 μM和60 μM；YZI型PI3K，但对III型PI3K的YZ是短暂的，也YZ自噬体的形成。
Wortmannin
Wortmannin是一种PI3KYZ剂，IC50为3 nM，YZ自噬体的形成，也有效YZDNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM和150 nM。
BYL719
BYL719是一种有效的，选择性的PI3KαYZ剂，IC50为5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。
现货/Cas:915019-65-7/BEZ235 产品推荐： 重组人Activin A 10ug 100ug Activin A是细胞因子TGFβ超家族的成员。在激素分泌，造血、神经元存活和增殖过程中发挥重要作用。
重组人BMP-4 10ug 100ug 多肽BMP-4是TGFβ超家族的成员。在表面外胚层组织的分化过程中发挥重要作用。
重组人bFGF 50ug 500ug bFGF是胚胎干细胞培养基中用来维持细胞的非分化状态的关键组分。
重组小鼠LIF 10ug 100ug 小鼠的LIFYZ自发性分化，因此用作小鼠胚胎干细胞的长期培养。
重组Wnt-3a 10ug 100ug 重组Wnt-3a在In vitro促进定向的干细胞系的增殖，用来维持细胞的非分化状态。
A769662 AMPK/mTOR 10 mg A769662是一种GX的可逆的AMPK激活剂。可用于细胞存活和细胞增殖方面的研究。
A83-01 TGF-β 2 mg A83-01通过YZSmad2磷酸化来YZTGF-β诱导的上皮-间质转分化。用于使大鼠和人类的iPS细胞倾向于类似小鼠的ES细胞的自我更新状态。
BEZ235 PI3K/mTOR 2 mg BEZ235是一个针对PI3K和下游mTOR的双重YZ剂。它可以YZ下游效应分子Akt，S6核糖体蛋白以及4EBP1。
BIX-01294 Epigenetic-G9a HMT 5 mg BIX-01294是G9a组蛋白甲基转移酶的YZ剂。能够增强神经前体细胞的重编程效率，使其能够达到体细胞转入Oct4, Klf4, Sox2 和c-Myc产生iPS细胞同等效率。
CHIR99021 Wnt/GSK-3β 2 mg CHIR99021是目前为止报道的GSK-3β的选择性的YZ剂。与MEK/MAPK YZ剂PD0325901和FGFRYZ剂SU5402一起用于小鼠胚胎干细胞的长期扩增中。
CP-690550 JAK 2 mg CP-690550是一个JAK的GX的选择性YZ剂。在细胞实验中它可以通过比YZJAK2高出5-100倍的效率YZJAK1和JAK3，以此GXYZ信号传导。
Cyclopamine Hedgehog/Smo 2 mg Cyclopamine是hedgehog (Hh)的特异性YZ剂，通过直接YZSmoothened 发挥作用。Cyclopamine可以用来诱导干细胞向特定的内胚层胰岛细胞分化，并能YZ类干细胞样癌症细胞的增殖和肿瘤的移植。
DAPT Notch/ γ‐secretase 5 mg DAPT是一种γ分泌酶YZ剂， Notch的间接YZ剂。DAPT参与了神经系统和发育过程中的Notch通路。所以通过它调节Notch活性而可以用于胚胎干细胞的分化过程的研究。
Hh-Ag1.5 Hedgehog/ Smo 2 mg Hh-Ag1.5是一种Smoothened受体的小分子化学激动剂。Sonic Hedgehog信号传导的激活剂。它的激动剂活性的EC50值为1nM
INCB018424 JAK 2 mg INCB018424是JAK1和2的选择性YZ剂，目前在临床中用于纤维变性的ZL。酶实验表明它能GXYZJAK1,JAK2。在细胞因子刺激的全血实验中它的IC50为280nM。
LDE225 Hedgehog/ Smo 2 mg LDE225是一种GX且特异的SmoYZ剂。in vivo实验显示它可以YZHh和Smo依赖的增殖。1.5uM几乎可以完全YZ基底细胞样病变。
LDN-193189 BMP 2 mg LDN-193189是BMP的GXYZ剂。通过YZBMP I型受体ALK2和ALK3来阻止Smad1, Smad5和Smad8的磷酸化。
PD0325901 MEK1/2 2 mg PD0325901是一个MEK1和MEK2的选择性YZ剂，IC50大概为1nM。当和GSK-3β YZ剂CHIR99021一起使用的时候，它可以阻止细胞分化，维持ES细胞的自我更新。
PS48 PDK1 5 mg PS48是一个PDK1的激活剂。用来增强人新生儿表皮角化细胞(NHEKs)的重编程过程。
Pyrintegrin 1 mg Pyrintegrin能够促进人的胚胎干细胞（hESC）成活率30倍以上。主要原理是它能保护细胞表面的e-cadherin免于损伤。
Reversine 2 mg Reversine是一种A3腺苷受体拮抗剂。能够诱导分化的肌源性定向细胞成为多能间充质祖细胞。
RO4929097 Notch/ γ‐secretase 2 mg RO4929097是一种的γ分泌酶选择性YZ剂(IC50=4nM)。它可以YZNotch在肿瘤细胞中的Notch加工，减少细胞间Notch的表达量。
SB431542 TGF‐β 5 mg SB-431542是ALK的选择性GXYZ剂。它可以阻滞Smad信号，YZ胚胎干细胞和iPS细胞的自我更新，促进分化。与MEKYZ剂PD0325901一起使用可以增强重编程的效率。
SF1670 pTEN 2 mg SF1670 是一个pTEN的选择性YZ剂(IC50=2 μM)。PTEN-mTOR是控制皮质脊髓神经元的再生能力的关键通路。通过基因敲除或者YZ可以负调控pTEN的活性，从而增强成体皮质脊髓神经元的再生能力。
SR1 1 mg StemRegenin1 (SR1)是能选择性促进体外培养的人的造血干细胞的自我更新的一种小分子化合物。SR1是芳香烃受体的拮抗剂。
Thiazovivin ROCK 1 mg Thiazovivin能够显著提高胰酶消化的hESC细胞的存活率。与TGF-β和MEK途径YZ剂（A83-01，PD0325901）联合使用可以促进重编程效率提高200倍以上。
Wnt-C59 Wnt 2 mg Wnt-C59是一种GX的Wnt信号调控因子。Wnt-Luc受体YZ实验显示它对Wnt途径的YZ的IC50<0.11nM。Wnt-C59阻止Porcupine 造成的Wnt蛋白的棕榈酰化，并因此阻止Wnt的分泌和活性。
XAV939 Wnt 2 mg XAV939可以选择性YZβ-catenin参与的转录。它可以YZ聚(ADP-核糖)聚合酶tankyrase 1和2，从而稳定axin，促进β-catenin的降解。
Y-27632 ROCK 2 mg Y-27632是一种ROCK家族的特异性YZ剂。它阻止hESC的分离引起的凋亡，增强hESC分离的的存活以及克隆生成能力，同时不会影响到hESC的自我更新能力和多能性。
温馨提示：不可用于临床ZL。
