YC-1 (soluble guanylyl cyclase (sGC) activator)产品描述:
体外培养的血管平滑肌细胞内,YC-1是一种不依赖一氧化氮(NO),敏感于超氧化物,可直接活化鸟苷酸环化酶(soluble guanylyl cyclase, sGC)的苯基吲唑衍生物,EC50为18.6 µM。体外分离的兔主动脉环中,YC-1通过剂量依赖性的方式提高cGMP水平从而呈现出血管舒张作用[1]。YC-1激活sGC,并以NO非依赖性的作用机制YZ人血小板聚集[2]。在体外培养的Hep3B细胞以及Hep3B肝细胞瘤移植瘤模型中,YC-1皆以翻译后水平上YZHIF-1α累积的方式YZ缺氧反应[3-4]。YC-1体内YZHIF-1α活性,与其阻断肿瘤血管新生以及肿瘤形成YZ的临床前表现紧密相关[4]。在人肝癌细胞系(HCC)和移植HCC肝癌细胞系的无胸腺SCID小鼠内,YC-1诱导G1周期停滞并表现出体内外抗增殖活性[5]。YC-1还是一种非特异性的磷酸二酯酶(PDEs)YZ剂,具中等YZ特性[6]。
靶点:
靶点
soluble guanylyl cyclase (sGC)
IC50(半数YZ浓度)
18.6 μM [1]
YC-1 (soluble guanylyl cyclase (sGC) activator)基本特性:
CAS号:170632-47-0, 分子式:C19H16N2O2, 分子量:304.34,外观:白色至浅黄色固体
溶解与保存:
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(100 mM),或乙醇配制储存液(50 mM)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
储存液配制(以1mg产品为例):
母液浓度(单位:mM)
1 mM
5 mM
10 mM
25 mM
50 mM
DMSO量(单位:mL)
3.2858 mL
0.6572 mL
0.3286 mL
0.1314 mL
0.0657 mL
使用浓度:
YC-1的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
YC-1 (soluble guanylyl cyclase (sGC) activator)应用实例(仅作参考):
1) 在检测YC-1在体外的作用实验中,YC-1(1-200μM)YZU46619,胶原蛋白,凝血酶诱导的血小板凝集
反应,其作用方式为浓度依赖型,IC50分别为2.1 ± 0.3,11.7 ± 2.1和59.3 ± 7.1。YC-1 (5-100μM) 以浓度依赖的方式提高sGC活性[2]。
文献来源:Wu CC, et al. YC-1 inhibited human platelet aggregation through NO-independent activation of soluble guanylate cyclase. Br J Pharmacol. 116(3):1973-8 (1995).
2)为检测YC-1在体外对细胞生长的作用,用不同浓度的YC-1(10, 30, 50, 70, 100μM)孵育HA22T和Hep3B
细胞,发现YC-1以浓度依赖的方式YZHA22T和Hep3B细胞生长,IC50分别为46.1±4.0 μM和47.2±1.9 μM。为检测YC-1在体内的作用,给HA22T移植瘤小鼠每天口服不同剂量的YC-1 (10,30,100 mg/kg/day)。YC-1显著YZ肿瘤生长,而且与对照组相比,YC-1处理组的小鼠体重没有明显变化[4]。
文献来源:Wang, S.W., et al. YC-1 [3-(5′-Hydroxymethyl-2′-furyl)-1-benzyl Indazole] Exhibits a Novel Antiproliferative Effect and Arrests the Cell Cycle in G0-G1 in Human Hepatocellular Carcinoma Cells. J.Pharmacol.Exp.Ther. 312: 917-925(2005).
注意事项:
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
YC-1 (soluble guanylyl cyclase (sGC) activator)xy-4522R FMDV Polyprotein (3A protein) 口蹄疫病毒A型抗体
xy-9088R FBXO28FBXO28蛋白抗体
xy-9083R FBXW5FBXW5蛋白抗体
xy-9084R FBXW12FBXW12蛋白抗体
xy-9085R FBXO42FBXO42蛋白抗体
xy-0216R Fas LigandFasL抗体
xy-1157R Fibrillin 1原纤维蛋白1抗体
xy-0711R FAM3B/PANDER衍生因子抗体
xy-0229R FGF1酸性成纤维细胞生长因子抗体
xy-0332R factor VIII凝血因子8/第八凝血因子/第八因子相关抗原抗体
xy-0434R factor VIII凝血因子8/第八凝血因子/第八因子相关抗原抗体
xy-0511R FADDFas死亡结构域相关蛋白
xy-0773R FAM3A衍生因子抗体
xy-9525R Factor H补体因子H抗体
xy-1349R phospho-FADD (Ser194)磷酸化Fas死亡结构域相关蛋白抗体
xy-1348R FAF1Fas相关1因子抗体
xy-1639R phospho-FAK(Tyr577)磷酸化粘着斑激酶抗体
xy-1768R FGFBP1纤维细胞生长因子结合蛋白抗体
xy-9090R FBXO24FBXO24蛋白抗体
xy-9089R FBXO27FBXO27蛋白抗体
xy-9087R FBXO4FBXO4蛋白抗体
xy-1301R FGFR3成纤维细胞生长因子受体3抗体
xy-11008R FAM71DFAM71D蛋白抗体
xy-8471R FBXO33F-box蛋白相关蛋白33抗体
xy-8474R FBXL16FBXL16蛋白抗体
xy-8473R FBXL20FBXL20蛋白抗体
xy-8475R FBXL15FBXL15蛋白抗体
xy-8476R FBXL21FBXL21蛋白抗体
xy-8489R FBXO7F-box蛋白家族FBXO7抗体
xy-8490R FBXO11F-box蛋白家族FBXO11抗体
xy-8491R FBXO25F-box蛋白家族FBXO25抗体
xy-8492R FBXO18F-box蛋白家族FBXO18抗体
xy-9549R FRG2BFRG2B蛋白抗体
xy-11007R FAM71AFAM71A蛋白抗体
温馨提示:不可用于临床ZL。