Olaparib (AZD2281,KU-0059436)(PARP-1 and PARP-2 inhibitor)产品描述:
Olaparib(奥拉帕尼,又称为AZD-2281, KU-0059436)是一种新型的,的,具有口服活性PARPYZ剂,YZPARP-1和PARP-2,其IC50分别为5 nM和1 nM[1]。对同源重组修复缺陷如BRCA1/2缺陷的肿瘤细胞具有选择性毒性作用[2]。OlaparibYZ移植瘤小鼠中 BRCA1/BRCA2缺陷的乳腺瘤生长,并明显提高存活,而且没有毒性症状。另外,olaparib与cisplatin或carboplatin联合应用可以显著性延长无复发存活率和总存活率[3,4]。Olaparib还可以提高放射敏感性,并引起肿瘤显著衰退[5]。
Olaparib已用于ZL乳腺癌,卵巢癌和结肠癌的II期临床实验,但是,ZZ未被批准用于临床。
Olaparib (AZD2281,KU-0059436)(PARP-1 and PARP-2 inhibitor)基本特性:
CAS号:763113-22-0,分子式:C24H23FN4O3,分子量:434.46
溶解与保存:
粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(30 mg/ml)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
使用浓度:
Olaparib 的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
应用实例(仅作参考):
Olaparib (AZD2281,KU-0059436)(PARP-1 and PARP-2 inhibitor)1) 为检测olaparib对细胞活力的作用,用不同浓度的olaparib(0.5, 1.0, 1.5, 2.0μM)孵育 Hs578T, MDA-MB-231, T47D, MDA-MB-436和HCC1937细胞。其中,BRCA1缺陷的细胞系MDA-MB-463和HCC1937对olaparib高度敏感。为检测olaparib在体内的抗肿瘤活性,给SW620移植瘤小鼠口服olaparib(10 mg/kg),同时用TMZ进行处理。与TMZ单独处理组相比,TMZ与olaparib联合处理的小鼠中肿瘤体积明显变小[1]。
2) 为检测olaparib对辐射处理的NSCLC细胞系(Calu-6和A549)的作用,用olaparib(1, 5μM)处理细胞,发现olaparib可以提高辐射对细胞的毒性作用。在Calu-6移植瘤模型中,olaparib(50mg/kg)单独处理对细胞生长没有明显作用,但是,olaparib与放射ZL同时应用时,肿瘤生长明显延迟[5].
注意事项:
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
Olaparib (AZD2281,KU-0059436)(PARP-1 and PARP-2 inhibitor)xy-8243R CUEDC1CUE结构域蛋白1抗体
xy-7989R CCDC52卷曲螺旋结构域蛋白52抗体
xy-6416R Complement fragment 3c补体片段C3c抗体
xy-8086R CCDC68卷曲螺旋结构域蛋白68抗体(皮肤T淋巴细胞淋巴瘤相关抗原)
xy-8087R CCDC83卷曲螺旋结构域蛋白83抗体
xy-7988R CCDC21卷曲螺旋结构域蛋白21抗体
xy-7990R CCDC6卷曲螺旋结构域蛋白6抗体(乳头状甲状腺癌编码蛋白)
xy-7995R CDK2AP2细胞周期素依赖激酶2相关蛋白2抗体
xy-15056R C1orf2011号染色体开放阅读框201抗体
xy-7991R CCDC7卷曲螺旋结构域蛋白7抗体
xy-7992R CCDC80卷曲螺旋结构域蛋白80抗体
xy-7993R CD163L1CD163蛋白样1抗体
xy-7997R CDKAL1周期素依赖性激酶5调节蛋白1样蛋白1抗体
xy-9073R C22orf3122号染色体开放阅读框31抗体
xy-9074R CDC37L1细胞分裂周期37样蛋白1抗体
xy-8341R CPXM羧肽酶X(M14家族1)抗体
xy-8082R CCDC135卷曲螺旋结构域蛋白135抗体
xy-6405R CEE跨膜结构域边缘蛋白CEE抗体
xy-6406R CESK1分子伴侣CESK1蛋白抗体
xy-8083R CCDC124卷曲螺旋结构域蛋白124抗体
xy-9075R CDK5RAP1CDK5激活结合蛋白1抗体
xy-9384R phospho-CNOT2(Ser101)磷酸化细胞表面趋化因子受体4相关蛋白2抗体
xy-4501R testis antigen 1B肿瘤/睾丸抗原1B/1A
xy-8445R phospho-Cdc25B (Ser149)磷酸化细胞分裂周期蛋白25B抗体
xy-9008R TMEM12跨膜蛋白12抗体
xy-9203R IGSF16免疫球蛋白超家族成员16抗体
xy-9208R CSPP1ZX体和纺锤体极相关蛋白1抗体
xy-9498R C9orf1539号染色体开放阅读框153抗体
xy-9993R C4orf194号染色体开放阅读框19抗体
xy-9994R C4orf274号染色体开放阅读框27抗体
xy-9991R C4orf224号染色体开放阅读框22抗体
温馨提示:不可用于临床ZL。