【项目名称】枸橼酸托法替尼及片剂
【英文名称】Tofacitinib
【注册分类】化药3+3类
【剂型规格】片剂：5mg/片
【是否医保】否
【化学名称】
分子式：C16H20N6O•C6H8O7
分子量：504.5
CAS号：477600-75-2
【适 应 症】
用于对氨甲喋呤ZL反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节
炎（RA）成人患者的ZL（一线用药）。
用法用量：每日2次，每次5 mg。
【药理作用】
它通过阻断所谓的“Janus激酶”奏效，后者在类风湿关节炎的关节炎症起重要作用。托法替尼是Janus激酶(JAK)YZ剂。激酶是细胞内酶的产生，传输信号细胞因子或生长因子受体对细胞膜的相互作用，影响细胞的过程造血与免疫细胞的功能。在信号通路，Janus激酶磷酸化和激活的信号转到和转录激活因子（统计），调节细胞内的活动包括基因的表达。托法替尼调制信号通路再JAKs点，仿制磷酸化激活状态。JAK酶将细胞因子通过配对的Janus激酶信号（例如，JAK1和JAK2,JAK3,JAK1和TYK2，JAK1/，JAK2/JAK2）.托法替尼YZ体外JAK1和JAK2活动，分别是JAK1和JAK2/JAK2/JAK3，组合与406，,5和1377nm处。
【项目介绍】
枸橼酸托法替尼是由美国辉瑞制药公司开发一种ZL类风湿关节炎药物，商品名Xeljanz，用于对氨甲喋呤ZL应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。本产品是一种Janus激酶YZ剂，每日服用两次。
2012年11月6日，美国食品药品管理局(FDA)和辉瑞公司联合宣布，枸橼酸托法替尼获准用于对氨甲喋呤ZL应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。
Xeljanz可作为单一ZL或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物(DMARD)联合使用。该药不应与生物性DMARD或强免疫YZ剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合使用。经核准的Xeljanz剂量为每日2次，每次5mg。
DecisionResources公司分析师迈克尔•拉维认为，tofacitinib是过去10年里个获得批准的缓解病情抗风湿药（DMARDs），预计该药2018年的年销售额将达到12亿美元，而ADISR&D Insight公司预测该药到2015年就会达到“重磅”级地位。
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