丁酸氯维地平及注射液技术转让&承接多肽药物产品CRO服务及仿制药一致性评价

1、药品名称
通用名称：丁酸氯维地平注射液
英文名称：Clevidipine Butyrate Injection
汉语拼音：Dingsuan Lüweidiping Zhusheye
2、化学结构、理化性质方面的特点
本品的主要成分为丁酸氯维地平。
化学名称：4-（2,3-二氯苯基）-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸丁酰氧甲基甲酯
分子式：C₂₁H₂₃Cl₂NO₆
分子量：456.32
理化性质：白色的均匀乳状液体
3、药理作用
丁酸氯维地平是L-型二氢吡啶类钙通道阻滞剂。L-型钙通道控制动脉平滑肌去极化过程中钙离子的流入。大鼠和犬的麻醉试验显示，丁酸氯维地平通过降低全身血管阻力使平均动脉血压降低，而不降低心脏充盈压（前负荷），对外周静脉血管容量亦无影响。
4、拟申报的剂型与规格
剂型：注射剂
规格：50ml:25mg
100ml:50mg
5、拟申报临床的适应症与用法用量
本品适用于口服ZL不可行或不理想时的降血压ZL。
用法用量
用法：本品供静脉滴注，以达到理想的降血压作用。输液过程中应持续监测血压和心率，直至患者生命体征稳定。对于长时间持续接受本品输液并且未转用其他降压ZL的患者，应在停止输液后进行至少8小时的反跳性高血压监测。这些患者后续在血压控制方面可能需要调整。
用量：根据预期降压效果和患者的反应酌情增减剂量。
初始剂量：本品静脉滴注的初始剂量为1~2 mg/h。
剂量调整：给药初期短时间（90秒）内剂量即可加倍。当血压接近目标时，剂量增加应低于一倍，调整剂量的时间间隔也应延长到5~10分钟，一般来说，剂量每增加1~2 mg/h，收缩压将下降2~4 mmHg。
维持剂量：大多数患者在给药剂量达到4~6 mg/h时能获得理想的治LX果。严重高血压患者可能需要将剂量增加至高达32 mg/h，但这一剂量的临床经验有限。
剂量：大多数患者的剂量不超过16 mg/h。剂量达到32 mg/h时仅有非常有限的短期用药经验。由于受到脂质摄入量的限制，建议24小时内本品的输注量不超过1000 ml或平均21 mg/h。在临床研究中，有55例高血压患者在24小时内输注本品的量超过500 ml。几乎没有输注本品（所有剂量）超过72小时的用药经验。
过渡到口服降压药：当确定患者可进行口服降压时，应停用本品或降低本品用药量。当开始使用口服降压药时，应考虑口服药物起效的延滞时间。在达到预期效果前应持续监测血压。
特殊人群：尚未针对特殊人群进行本品的研究。在临床研究中，有78例肝功能异常患者（至少符合下列1种情况：血清胆红素升高、AST/SGOT升高、ALT/SGPT升高）和121例中至重度肾功能不全患者接受本品的ZL。对于此类患者，本品的起始输注剂量宜控制在1~2 mg/h。
表1从mg/h到ml/h的剂量转换方法

剂量(mg/hour)	1	2	4	6	8	10	12	14	16	18	20	22	24	26	28	30	32
剂量(ml/hour)	2	4	8	12	16	20	24	28	32	36	40	44	48	52	56	60	64

 
6、注册分类
化学药品3+3类。
7、项目进度
已申报至国家局。