体外ADME筛选实验

in vitro ADME profiling assays

在药物开发过程中，药物吸收（Absorption），分布（Distribution），代谢（ Metabolism），以及 排出（Excretion） (ADME)等相关的数据有助于解释和预测化合物的成药性，体内代谢性质以及安全性等。在开展动物PK实验之前，收集化合物体外ADME相关的数据，有助于降低药物开发的费用，并降低后期开发风险。

拓维生物已经开发并验证了常用的体外ADME实验，这些实验产生的数据及其解释有助于指导SAR的方向。这些实验包括：

• Apparent Kinetic Solubility assay 
• Lipophilicity (LogD7.4)
• CYP450 inhibition profiling (single-point)
• Liver microsome stability (5 species)
• Liver S-9 cell stability (rat, human)
• PAMPA permeability
• CaCO2 permeability
• MDCK-MDR permeability
• Plasma protein binding
• Blood/plasma ratio
• hERG cell-based assay
• Cell toxicitity and proliferation assay