降糖新药--BM1114口服降糖新药项目

项目简介：以两个中药有效成分A 和B 为原料，用化学合成方法将A 和B 连接成为多核分子BM1114 降糖新药，用于糖尿病降糖ZL。克服了原有降糖中药

　　活性物A 的口服生物利用度差、毒性高和药效短等缺点，并引入了中药活性成分B，增强了LX，提高了安全性，并对糖尿病的并发症有FZ作用，起到了分子缓释作用，是一类化学创新糖尿病降糖新药，已经申请了国家发明专利。欢迎各种方式合作。

　　分子构成：由两个活性天然产物原料A 和B 用化学合成方法连接而成，是全新分子。属于一类化学新药。设计目的：A 成分有显著的降糖作用，但是口服吸收差、急性毒性LD50 数值低，安全性差。B 成分急性毒性数值高，几乎没有毒性，有抗氧化、调节微循环、KJ等功效，能够预防糖尿病产生的并发症。A+B 合成双核分子降糖分子BM1114，可以改善A 的口服生物利用度，降低毒性和延长药效。

　　原料介绍：临床研究证实，原料A 有显著的降血糖作用，而且对糖尿病人伴有的合并症高血压血栓形成等有良好的FZ作用，KJ作用、抗病毒作用、抗原虫和抗毒作用和增强免疫功能等作用。原料B KY，KJ，抗溃疡，抗氧化，可YZ血小板聚集和用改善微循环等药理作用。

　　合成工艺：三步合成方法将A 和B 合成BM1114，合成方法简单，原料A 和B已经商业化而且便宜，总体得率为30%左右。合成工艺已经申请了国家发明专利。

　　专利内容：包括了BM1114 的合成工艺和降糖药效特点两方面内容。改变了单一成分A 或B 或两个A+B 成分混合物的吸收、分布、代谢和排泄的药物代谢环节。与原料A 和B 相比，毒性只有原料A 和B 的十分之一，毒性得到显著降低，吸收显著提高，提高了生物利用度，延长了代谢时间，可以达到长效的效果，而且降糖效果得到了增强，在ZL糖尿病时安全GX，有希望成为一类新型糖尿病降糖药。

　　毒理研究：BM1114 的急性毒理LD50 只是原料A 的LD50 的十分之一，而原料B几乎无毒，进而大大地增强了BM1114 的安全性。

　　药效研究：糖尿病转基因鼠自发遗传性模型是目前国际上糖尿病研究进动物药理模型。ob/ob 小鼠：该小鼠食欲亢进，过度肥胖，且患有糖尿病，其肥胖是由于肥胖基因(ob)发生了隐性突变引起的，因此而得名ob/ob 小鼠(obesemice)。ob/ob 小鼠同时存在着遗传背景的异常和表现型改变，其中C57B/6J 系统异常是Z常见的遗传背景。db/db 小鼠：db/db 小鼠(diabetic mice)，该种模型的第4 号染色体有恶性突变，雌雄小鼠均发生糖尿病。血浆胰岛素水平从2~3周龄起即开始上升，胰岛细胞也有肥大、增殖、脱颗粒等改变，多食、肥胖也非常明显，在其肥胖高血糖期有显著的胰岛素抵抗。BM1114 给药途径为灌胃，药理实验显示在降糖的同时，还具备降血脂作用，是全面针对糖尿病等代谢类疾病。作用特点降糖缓和而长效，安全GX。降糖作用的应用已经申请了国家专利