恩杂鲁胺项目转让及原料销售

1、基本信息
通用名：恩杂鲁胺
英文名：ENZALUTAMIDE
商品名：XTANDI
结构式：
CAS号：915087-33-1
分子式：C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S
分子量：464.44
制剂类型及规格：胶囊剂；40mg
申报类型：3+3
恩杂鲁胺( enzalutamide) 是由Medivation公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于ZL已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ，商品名为Xtandi，该药为口服胶囊制剂。恩杂鲁胺为雄激素受体YZ剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地YZ雄激素与受体的结合，并且能YZ雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够YZ前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的YZ活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到水平，平均末端半衰期为5.8 d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4 该药应避免与强CYP2C8YZ剂( 如吉非贝齐，gemfibrozil) 联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺剂量至80mg，每天1次。恩杂鲁胺的常见不良反应是虚弱疲劳，其他常见的不良反应还包括：背痛、腹泻、关节痛、潮热外周血水肿、肌肉骨骼痛、头痛、焦虑和高血压等。

二、研发进度：
工艺路线打通，正优化中试工艺。

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