本公司今日报道:红地那非也叫宏地那非，原是由美国辉瑞（Pfizer）制药公司研制生产的一种ZL心绞痛的药物。在临床试验中发现其ZL心绞痛的效果一般，而对ZL阳痿却有特殊效果，这一意外发现，促使厂家干脆以ZL阳痿的药物申报。美国食品和药品管理局（FDA）于1997年3月27日正式批准该药作为ZL阳痿的专用药物。
【英文名】Acetildenafil [1]
【英文名称】5-[2-Ethoxy-5-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)acetyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl?-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
【分子式】C25H34N6O3【分子量】466.58 [2]
【CAS】831217-01-7
【含量】99%
【产品规格】原料药，粉末
【包装】1kg/20kg/50kg
性状描述编辑
1.白色结晶粉末，无嗅、味涩苦、溶于水和乙醇
2.熔点75-78℃
3.102127-34-4 /4-溴-3-甲氧苯酚
4.枸橼酸西地那非的衍生物
作用原理编辑
红地那非作用原理等同于西地那非，添加量略小于西地那非，曾被称为“检不出西地那非”。红地那非是在枸橼酸西地那非的基础上改造的，红地那非作用原理等同于枸橼酸西地那非，添加量略小于枸橼酸西地那非，红地那非曾被称为“检不出西地那非”。红地那非在国内已被列为检测对象，检验批准文件为国家药品检验补充检验方法2008016。 [3]
药代动力学
红地那非口服后吸收迅速，生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的YZ剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450） 的非特异性YZ物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致红地那非血浆水平升高。红地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小 时内达血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。红地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总 红地那非血浆浓度时，游离红地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，红地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄 （约为口服剂量的13%）。
