中文名称:苯磺酸氨氯地平
英文名称:Amlodipine besilate
CAS号: 111470-99-6
分子式:C26H31ClN2O8S
分子量:567.05
相关类别:芳烃;原料药;心脑血管类科研原料药;酶YZ剂;医药原料;小分子YZ剂
标准： 企业标准
级别： 医药级
含量： 99%
包装： 25公斤/塑料桶 可拆分
成份： 苯磺酸氨氯地平 99%
理化性质
熔点： 199-201°C
储存条件： 避光，阴凉处密封保存
溶解度： DMSO溶液:20 mg/mL
溶解性： 溶于甲醇，微溶于水，可溶于DMSO(20毫克/毫升)、水(10毫米)、乙醇(14毫克/毫升)和甲醇。
外观： 白色粉状
药理： 苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性YZ钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。ZL剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳，峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关，降压幅度与ZL前血压相关，中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的LX比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强(本品为钙离子拮剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞。直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用，本品缓解心绞痛是通过扩张外周小动脉，使外周阻力降低，从而降低心肌耗氧量，另外扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加。
用途：本品适用于高血压的ZL。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用；慢性稳定性心绞痛
用法用量： 1，成人：通常本品ZL高血压的起始剂量为5mg，每日一次，剂量为10mg，每日一次。
2，身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物ZL的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行
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