中文名称:甲氨蝶呤
英文名称:Methotrexate
CAS号:59-05-2
分子式:C20H22N8O5
分子量:454.44
EINECS号:200-413-8
运用:甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的YZ而达到阻碍肿瘤细胞的合成,而YZ肿瘤细胞的生长与繁殖。
含量:99%
外观:橙黄结晶
包装:1kg/铝箔袋
功能与主治
(1)全身用药ZL绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。
(2)动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好LX。
(3)大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、乳腺癌、卵巢癌。小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身ZL有一定LX。
(4)甲氨蝶呤于1988年开始用于ZL类风湿关节炎(RA)。 [4-5] 而甲氨蝶呤与阿达木单抗等生物制剂联合用药,可以更有效地缓解RA患者的疾病症状,减缓关节损伤的进展(X线显示),并且可以改善身体功能。与传统药物相比,阿达木单抗等生物制剂的LX强且持久,且耐受性良好。 [6]
(5)还可在异位妊娠局部胎囊注射缓解出血。
适应症
主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。
本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的YZ而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而YZ肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。
在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的YZ作用,以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定LX。
药物相互作用
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;
2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;
4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的ZG而导致毒性反应的出现;
5、口服卡那霉素可增加口服该品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收;
6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可YZ本品的肾排泄而导致血清药浓度ZG,继而毒性增加,应酌情减少用量;
7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用;
8、先用或同用时,与氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用该品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。该品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用该品,或于该品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和的毒副作用。有报道如在用该品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的活性。该品与放疗或其他YZ药同用时宜谨慎。
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