D-环丝氨酸 用途
二线抗结核药D-环丝氨酸是一种由淡紫灰链霉菌(Streptomyces lavendulae)和兰花链霉菌(S.orchidaceus)产生或由化学合成的多肽类广谱抗生素。为白色结晶,吸湿性强,易溶于水,可溶于低级醇、丙酮与二氧六环,难溶于氯 仿与石油醚; 在碱性溶液中较为稳定,在酸性与中性溶液中则迅速分解。环丝氨酸的KJ谱广,除结核杆菌外,对大多数革兰阳性与阴性细菌、立克次体以及某些原虫等也都有YZ作用,对链霉素、紫霉素、对氨基水杨酸、异烟肼、吡嗪酰胺等耐药的结核杆菌也有作用。环丝氨酸与异烟肼对结核杆菌H37RV有轻度的协同作用,与链霉素既无协同亦不显示拮抗作用。本品为YJ剂,增加剂量或延长与细菌作用时间,也不出现杀菌作用。
D-环丝氨酸的KJ作用的机理是YZ细胞壁肽聚糖的生物合成,因它是D-丙氨酸的结构类似物,可与D-丙氨酸竞争性地YZ肽聚糖合成过程中的两个重要酶--丙氨酸消旋酶和D-丙氨酰-D-丙氨酸合成酶。其抗结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis)的能力弱,仅为链霉素的1/10~1/20。优点为对该菌的耐药株有效,且不易对它产生耐药性。本品可与其他抗结核药合用以ZL由耐药性结核分枝杆菌所引起的结核病。
环丝氨酸是二线抗结核药物,能YZ结核杆菌生长,但作用相对一线药较弱,对结核病的LX也较低,单用可产生耐药性,但耐药性比其他抗结核药发生缓慢,与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其KJ作用机制是YZ细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍,环丝氨酸通过YZD-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。
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化学性质 无色针状或叶状结晶或无定形粉末。熔点155-156℃(分解)。溶于水,微溶于甲醇、乙醇、丁醇、丙二醇,异丙醇和丙酮,难溶或不溶于甲苯、氯 仿、乙 醚、吡啶、苯和二硫化碳。
用途 KJ素类药。用于耐药性结核杆菌的感染。
用途 生化研究
用途 酶YZ剂
用途 YZ细胞壁合成(D -丙氨酸肽键形成)。也防止了D-丙氨酸转换为L -丙氨酸。YJ。
中文名称:D-环丝氨酸
中文同义词:D-环丝氨酸;(R)-(+)-环丝氨酸;D-4-氨基-3-异噁唑烷酮;环丝氨酸;D-4-氨基-3-异恶唑烷酮;環絲胺酸;D-环丝氨酸, 98+%;D-4-氨基-3-异唑烷酮
英文名称:D-Cycloserine
CAS号:68-41-7
分子式:C3H6N2O2
分子量:102.09
EINECS号:200-688-4
熔点 147 °C
下延产品:抗生素
运用:用于抗生素合成
含量:99%
外观:白色粉状
包装:10kg/纸板桶
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