Ion channel靶向药物筛选

离子通道筛选平台：
离子通道在调节心脏、神经、肌肉、内分泌等组织的活动中起关键作用，离子通道活性的改变存在于许多疾病之中。目前，离子通道作为重要的靶点仍然是药物研发中迅速增长的热点，配体门控(ligand-gated)和电压门控通道(voltage-gated ion channels)在现有药物作用的前五位的基因靶点中分别排在第三和第四位。 hERG钾离子通道的心脏安全药理学已经成为药物发现中的热点问题，离子通道相关的心脏及神经毒性越来越受到各国药物监管部门的重视。

科佰生物提供离子通道“金标准”膜片钳、高通量荧光膜电位检测（FLIPR），满足不同的实验需求，同时建立多种离子通道的稳定细胞株，助推客户的药物研发。

膜片钳：

膜片钳：又称单通道电流记录技术，用特制的玻璃微吸管吸附于细胞表面，使之形成10～100的密封(giga-seal)，又称巨阻封接，被孤立的小膜片面积为μm量级，内中仅有少数离子通道。然后对该膜片实行电压钳位，可测量单个离子通道开放产生的pA（10安培）量级的电流，这种通道开放是一种随机过程。通过观测单个通道开放和关闭的电流变化，可直接得到各种离子通道开放的电流幅值分布、开放几率、开放寿命分布等功能参量，并分析它们与膜电位、离子浓度等之间的关系。还可把吸管吸附的膜片从细胞膜上分离出来，以膜的外侧向外或膜的内侧向外等方式进行实验研究。

膜片钳技术作为传统的电生理学方法是离子通道研究的“金标准”，具有信息含量丰富、灵敏度高、假阴性及假阳性率低等优势，但是，极低的通量和大量的人力、时间和经费消耗使其不适合于药物筛选。

服务描述：

1. 膜片钳技术耗费时间长，不推荐用来药物筛选，一般用作药物的安全性评价（hERG）；

2. 实验涉及的药物、细胞等材料，可由客户提供，也可查找我们的现货产品库，或者由我们代购。

提交的产品和资料：

实验报告

荧光膜电位：

荧光膜电位检测：是指利用荧光染料检测细胞膜两侧的电位差异，当通道打开或者关闭时，造成细胞膜两侧的电势变化，反应到荧光信号的变化，被仪器记录下来。

荧光膜电位检测通量大，存在一定的假阴性和阳性，因此适合药物的高通量初筛。部分钙离子通道，同样可以使用钙流来检测。

服务描述：

1. 原则上荧光膜电位检测适用所有的离子通道，但每个靶点具体的实验条件需要个别摸索，因为部分未建立条件的靶点，需要首先做assay development；

2. 实验涉及的药物、细胞等材料，可由客户提供，也可查找我们的现货产品库，或者由我们代购。

提交的产品和资料：

实验报告

Compound profiling：

当你遇到潜在的药物，但是不知道作用的靶点，或者想知道目的药物的特异性时，你可以选择我们公司的compound profiling服务，科佰生物拥有200+kinase的检测平台，可以为你开展大规模的筛选，找出目的药物作用的靶点。

服务说明：

1. compound profiling选择库时，可由客户指定，也可由我们帮助推荐；

2. 实验涉及的药物、细胞等材料，可由客户提供，也可查找我们的现货产品库，或者由我们代购；

提交的产品和资料：

实验报告