1 阿普斯特cas：608141-41-9齐岳生物供应
- 型号：1
- 产地：陕西西安
- 供应商：西安齐岳生物科技有限公司
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阿普斯特cas：608141-41-9齐岳生物供应
阿普斯特cas：608141-41-9齐岳生物供应
齐岳生物产品列表：
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中文名称:阿普斯特（Apremilast）
中文同义词:APREMILAST CC-10004阿普斯特;阿普司特;阿普斯特(APREMILAST);(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮;匹米斯特;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮,APREMILAST,(S)-2-[1-(3-ETHOXY-4-METHOXYPHENYL)-2-METHYLSULFONYLETHYL]-4-ACETYLAMINOISOINDOLINE-1,3-DIONE
英文名称:ApreMilast
CAS号: 608141-41-9
分子式: C22H24N2O7S
分子量: 460.51
结构式：
| 产品描述 | Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-αYZ剂，IC50分别为74 nM和77 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
| ||||
| 体外研究 | ApremilastYZPDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞，具有广泛的KY活性，YZTNF-α,IL-12和IL-23的产量，及NK和角质形成细胞的反应。ApremilastYZIL-8中酵母多糖诱导的PMN产生，IC50为94 nM。Apremilast YZfMLF诱导的PMN CD18 和CD11b表达，IC50分别为390 nM 和 74 nM, 且YZfMLF诱导的PMN与HUVECs 粘连，IC50 为150 nM。Apremilast YZ角质形成细胞TNF-α的产生, 通过测量细胞内ATP水平发现Apremilast对角质形成细胞存活力没有影响。 | ||||
| 体内研究 | 在有人类微粒体(t1/2>60 min)存在时，Apremilast是稳定的。90%蛋白在人体血浆中结合。口服和静脉给药雌性大鼠，显示Apremilast具有良好的药代动力学，低清除力，适中的容积分布，口服生物利用度为64%。Apremilast在体内处理LPS诱导的TNF-αYZ大鼠模型，检测ApremilastYZTNF-α的能力，测定为0.03 mg/kg。Apremilast处理另一个LPS诱导的中性粒细胞大鼠模型，为0.3 mg/kg 到 0.9 mg/kg。 |
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温馨提示：仅用于科研哦~~my2018.11.23
