10 mg Afatinib阿法替尼
- 品牌：YEASEN
- 型号：10 mg
- 供应商：上海翊圣生物科技有限公司
- 供应商报价：面议
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产品库
Afatinib阿法替尼
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格（元） |
Afatinib阿法替尼 | 52705ES10 | 10 mg | -20 ºC | 417.00 |
52705ES50 | 50 mg | -20 ºC | 917.00 | |
52705ES60 | 100 mg | -20 ºC | 1,517.00 |
产品描述
Afatinib（阿法替尼，又称BIBW 2992）是一种不可逆的ErbB家族YZ剂，YZEGFR1和HER2，其IC50 分别为0.5 nM和14 nM。在一系列过表达EGFR和表达HER2细胞中，如A431, NIH-3T3-HER2, NCI-N87和BT-474，Afatinib可以YZEGF诱导的EGFR磷酸化和细胞增殖。另外，AfatinibYZ癌细胞生长和存活，并诱导异种移植瘤和转基因肺癌模型中的肿瘤衰退，其活性优于erlotinib。
Afatinib已被批准用于ZLEGFR突变的非小细胞肺癌患者。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | BIBW-2992, BIBW 2992, Tovok® |
化学名（Chemical Name） | (S,E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazolin-6-yl)- 4-(dimethylamino)but-2-enamide |
靶点（Target） | EGFR/HER2 |
CAS 号（CAS NO.） | 439081-18-2 |
分子式（Molecular Formula） | C24H25ClFN5O3 |
分子量（Molecular Weight） | 485.94 |
外观（Appearance） | 灰白色粉末 |
纯度（Purity） | ≥98%（HPLC） |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测afatinib（BIBW 2992）对细胞的作用，用不同浓度afatinib（0-10000 nM）孵育NIH-3T3细胞，afatinib有效软琼脂上YZ克隆形成，其作用方式为剂量依赖型，而且afatinibYZEGFR磷酸化蛋白表达。[2]
（二）动物实验（体内研究）
为研究afatinib（BIBW 2992）在体内的抗肿瘤活性，建立A431移植瘤小鼠模型，小鼠每天口服25mg/kg afatinib，小鼠出现显著的肿瘤衰退，而且免疫组化结果显示，小鼠组织EGFR和AKT磷酸化下调。[2]
参考文献
[1] Eskens, F.A., et al. A phase I dose escalation study of BIBW 2992, an irreversible dual inhibitor of epidermal growth factor receptor 1 (EGFR) and 2 (HER2) tyrosine kinase in a 2-week on, 2-week off schedule in patients with advanced solid tumours. Br. J. Cancer 98: 80-85 (2008).
[2]Li, D., et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 27: 4702-4711 (2008).
[3]Perera, S.A., et al. HER2YVMA drives rapid development of adenosquamous lung tumors in mice that are sensitive to BIBW2992 and rapamycin combination therapy. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 106: 474-479 (2009).
