ICG2571-0005MG Ibrutinib （PCI-32765）
- 型号：ICG2571-0005MG
- 供应商：上海翊圣生物科技有限公司
- 供应商报价：面议
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产品库
Ibrutinib (PCI-32765)
Ibrutinib (PCI-32765)，>99%
【英文同义名】：Ibrutinib，PCI-32765，Imbruvica®
【中文同义名】：依鲁替尼
订购信息：（原装进口，常备现货）
品 Pai | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
Gene Operation | Ibrutinib (PCI-32765) | ICG2571-0005MG | 5 mg | ¥1,299.00 |
ICG2571-0010MG | 10 mg | ¥2,339.00 | ||
ICG2571-0050MG | 50 mg | ¥7,699.00 | ||
ICG2571-0100MG | 100 mg | ¥13,859.00 |
产品描述
Ibrutinib (PCI-32765)是一种可口服的、的、高选择性的BtkYZ剂，IC50为0.5 nM【1】。Ibrutinib包含一个可修饰的且与BTK的481位半胱氨酸相似的半胱氨酸【2】，能结合并YZBTK的活性。在BCR 通路激活的 DOHH2细胞系中, Ibrutinib能YZBtk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ的磷酸化, 及其下游激酶ERK的磷酸化，IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM【1】。Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型，通过YZB细胞活性，显著降低临床评分。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 的红斑狼疮模型 ,能降低肾疾病和自身抗体产量【1】。Ibrutinib分别于2013年11月和2014年2月被美国FDA批准用于ZL套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。
靶点
靶点 | Btk |
IC50 | 0.5 nM |
化学特性
Cas No.: 936563-96-1 | M. Wt.: 440.5 |
Formula: C25H24N6O2 | Purity: >99% |
Synonym: Ibrutinib，PCI-32765，Imbruvica® | |
Chemical Name: (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one | |
Appearance: powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (up to 199 mM) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years | |
储存液配制
储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
质量(mg) | 0.4405 | 2.2025 | 4.405 | 11.0125 | 22.025 |
使用浓度(仅作参考)Ibrutinib (PCI-32765)的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献[1] Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A.107(29):13075-80(2010).
[2] Pan Z, et al. Discovery of selective irreversible inhibitors for Bruton's tyrosine kinase. ChemMedChem. 2:58–61(2007).
