CHIR-98014，GSK-3 YZ剂，GSK-3 inhibito...
- 品牌：Applichem
- 产地：德国
- 供应商：凯学生物科技（上海）有限公司
- 供应商报价：面议
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产品库
| 产品名称 | CHIR-98014 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | CHIR 98014是有效的人类GSK-3选择性YZ剂，作用于人类GSK-3ɑ和GSK-3β时，IC50分别为0.65和0.58 nM。 | |||||
| 靶点 | 人类GSK-3ɑ | 人类GSK-3β | ||||
| IC50 | 0.65 nM | 0.58 nM [1] | ||||
| 体外研究 | CHIR 98014YZ人类GSK-3β，Ki值为0.87 nM。CHIR 98014强有效YZ鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性YZ剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2，KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014YZCDC2，IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和Z接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理，提高CHIR98014浓度，导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半Z大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。[1] | |||||
| 体内研究 | GSK-3YZ剂CHIR-98014作用于从瘦弱的Zucker和抗胰岛素的ZDF鼠分离的I型骨骼肌，激活GS活性。从ZDF鼠分离的比目鱼肌明显抗GS激活的胰岛素，但是从瘦弱Zucker鼠分离的肌肉对500 nM CHIR 98014反应程度相同，都提高40%。瘦弱Zucker鼠分离的肌肉中胰岛素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分离的肌肉中强很多。CHIR 98014或胰岛素作用于这些细胞和肌肉不会改变全部GS活性。 同时, CHIR 98014不会影响从瘦弱动物分离的肌肉中胰岛素剂量反应。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,饮食引起的糖尿病C57BL/6鼠，及抗葡萄糖的SHHF鼠，降低高血糖，促进葡萄糖排出。[1] 此外, CHIR98014作用于刚出生鼠的大脑皮层，降低tau蛋白Ser396位点的磷酸化水平。[2] | |||||
