Decitabine (NSC127716, ZA-CdR)
- 品牌：APExBIO
- 型号：10mM (in 1mL DMSO)/10mg/50mg
- 供应商：上海伟寰生物科技有限公司
- 供应商报价：￥550 - 2200
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产品库
| 规格： | 10mM (in 1mL DMSO) | 产品价格： | ￥550.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥650.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2200.0 |
| CAS号 | 2353-33-5 | ||
| 别名 | 5-Aza-2'-deoxycytidine;Decitabine | ||
| 分子式 | C8H12N4O4 | 分子量 | 228.08 |
| 溶解性 | >11.4mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
| 细胞实验[2]： | |
| 细胞系 | 人类和小鼠黑色素瘤细胞(A375 and B16). |
| 溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
| 反应时间 | |
| 应用 | |
| 动物实验[3]： | |
| 动物模型 | U2OS肿瘤异种移植小鼠 |
| 剂量 | 在第29、31和33天腹膜内给药2.5 mg/kg。在第37天，处死小鼠。 |
| 注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
| References: [1.][1]. Alcazar O, Achberger S, Aldrich W, et al. Epigenetic regulation by decitabine of melanoma differentiation in vitro and in vivo. Int J Cancer, 2012, 131(1): 18-29. [2.][2]. Al-Romaih K, Somers GR, Bayani J, et al. Modulation by decitabine of gene expression and growth of osteosarcoma U2OS cells in vitro and in xenografts: identification of apoptotic genes as targets for demethylation. Cancer Cell Int, 2007, 7: 14. | |
Decitabine是一种脱氧胞苷类似物和细胞分化诱导剂。Decitabine通过不依赖于DNA甲基化的转录后机制增加γ-球蛋白的表达，从而能够掺入到DNA中，在靶向DNA甲基化的胞嘧啶位点与DNA甲基转移酶形成不可逆的共价键。据报道，decitabine在重新激活表观遗传学上沉默的肿瘤YZ基因方面具有实质性功效。在结肠癌细胞系HCT116和RKO中，decitabine分别增加未甲基化的hMLH1和MGMT启动子上组蛋白H3赖氨酸9乙酰化：甲基化的比率。在T24膀胱癌细胞中，decitabine可以增加未甲基化的p14启动子上组蛋白H3赖氨酸9的乙酰化和组蛋白H3赖氨酸4的甲基化。
参考文献：
Carlo Stresemann, Frank Lyko. Modes of action of the DNA methyltransferase inhibitors azacytidine and decitabine. International Journal of Cancer. 2008; 123(1): 8 – 13.
Jean-Pierre J. Issa, Guillermo Garcia-Manero, Francis J. Giles, Rajan Mannari, Deborah Thomas, Stefan Faderl, Emel Bayar, John Lyons, Craig S. Rosenfeld, Jorge Cortes, and Hagop M. Kantarjian. Phase 1 study of low-dose prolonged exposure schedules of the hypomethylating agent 5-aza-2’-deoxycytidine (decitabine) in hematopoietic malignancies. Blood. 2004; 103 (5): 1635 – 40.
Hagop Kantarjian, Yasuhiro Oki, Guillermo Garcia-Manero, Xuelin Huang, Susan O’Brien, Jorge Cortes, Stefan Faderl, Carlos Bueso-Ramos, Farhad Ravandi, Zeev Estrov, Alessandra Ferrajoli, William Wierda, Jianqin Shan, Jan Davis,Francis Giles, Hussain I. Saba, and Jean-Pierre J. Issa. Results of a randomized study of 3 schedules of low-dose decitabine in higher-risk myelodysplastic syndrome and chronic myelomonocytic leukemia. Blood. 2007; 109 (1): 52 – 57.
Stuart A. Scotta, Wei-Feng Donga, Calley Hirscha, David Sheridana, Stephen E. Sanchea, C. Ronald Geyera, John F. DeCoteau. 5-Aza-2-deoxycytidine (decitabine) can relieve p21WAF1 repression in human acute myeloid leukemia by a mechanism involving release of histone deacetylase 1 (HDAC1) without requiring p21WAF1 promoter demethylation. Leukemia Research. 2006; 30(1): 69 – 76.
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