PJ-34 hydrocloride (PARP inhibitor)

PJ-34 hydrocloride (PARP inhibitor)产品描述:

PJ-34盐酸盐是PJ-34，自由基化合物的盐酸盐形式；

PJ-34盐酸盐是一种溶于水的，且特异性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（poly(ADP-ribose) polymerase, PARP）YZ剂。基于无细胞的PARP酶活力分析发现此化合物的EC50为20 nM, 比原型结构PARPYZ剂3-氨基苯甲酰胺（3-aminobenzamide）的YZ能力约高1000倍。PJ-34YZ过氧亚硝酸盐诱导的细胞坏死，EC50分别是20 nM [1]。在体外，PJ-34显著保护细胞免受氧糖剥夺（oxygen glucose deprivation, OCG）引起的神经元损伤；在体内，PJ-34明显降低大脑中动脉闭塞（middle cerebral artery occlusion, MCAO）及再灌注引发的中风伤害 [2]。多种局部炎症模型中PJ-34表现出显著的和剂量依赖性的KY症效应 [3]，并且通过减少心肌梗死面积来保护心肌[4]。PJ-34不仅强化顺铂（cisplatin）对人肝癌细胞的抗肿瘤作用[5]，而且对顺铂引发的肾毒性具有保护效应 [6]。另外PJ-34能够YZPim1 (IC50，3.7 μM)和Pim2（IC50，16μM）丝氨酸/苏氨酸激酶的活性[7]。

PJ-34 hydrocloride (PARP inhibitor)基本特性：

CAS号：344458-15-7， 分子式：C17H17N3O2·HCl， 分子量：331.8，外观：白色至浅棕色固体

溶解与保存：

粉末直接保存于+4C，有效期2年。DMSO或水溶解配制储存液 。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度：

PJ-34 Hydrochloride的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

应用实例（仅作参考）：

PJ-34 hydrocloride (PARP inhibitor)体外细胞培养：

1.       为了验证PJ34对氧糖剥夺（OGD）引起的神经元细胞损伤的保护能力（Abdelkarim GE, 2001）， 对大鼠皮质细胞培养物进行OGD处理前1h和OGD处理中，分别作用于0.03, 0.1, 0.3 and 1.0 μM PJ34，LDH释放结果显示PJ34剂量依赖性保护神经元免受OGD引起的损伤。

PJ34使用：溶于水配置成100×储存液，直接加入培养液内得到需要的工作液浓度；

2.       为了验证PJ34是否能提高顺铂对HepG2细胞的YZ作用(Huang SH, 2008)，HepG2细胞（5×104）接种在6-cm直径的培养板内分成3个实验组，组1（n=9，DMEM + 0.25 mg/l 顺铂），组2（n=9，DMEM + 1mg/l PJ34），组3（n=9，DMEM + 0.25 mg/l 顺铂+ 1mg/l PJ34），每2~3天更换一次培养液，第3,6,9天检测细胞增殖情况。结果显示：单独添加0.25 mg/l 顺铂或1mg/l PJ34的实验组内细胞生长明显受到YZ。而同时加入0.25 mg/l 顺铂和1mg/l PJ34的实验组细胞YZ率明显高于任何单一药物处理组。
体内动物模型：

1.       为了验证PJ34对局灶脑缺血再灌注小鼠模型的神经保护作用（Abdelkarim GE, 2001），在脑缺血处理前2h给小鼠(18-22 g) 腹腔注射50 μg PJ34 （溶于0.5 ml PBS），6h后再给药一次。使用硅胶包埋的8-0单丝对小鼠大脑中动脉闭塞 （MCAO）处理1h和23h再灌注。结果发现PJ34ZL的小鼠模型大脑梗死面积比试剂组小48%。除掉脑肿胀引起的梗死面积，PJ34处理组小鼠模型的梗死面积还小58%。

PJ34使用：缺血前2 h，向每只小鼠（18-22 g）腹腔注射量50 μg （溶于0.5 ml PBS）。 6h后再给药一次（同等剂量）.

2.       为了验证PJ34对裸鼠肝癌（HepG2来源）模型的肿瘤YZ作用(Huang SH, 2008)，腹腔注射给予裸鼠0.1ml PJ34（3 mg/kg），每隔两天给药一次，持续作用21天。对照裸鼠依相同的时间间隔给予同等剂量的生理盐水。结果显示PJ34处理组的肿瘤远小于溶剂对照组，两组之间肿瘤大小明显不同(P<0.05)。
PJ34使用：每只小鼠腹腔注射0.1 ml（3 mg/kg，PJ34溶于生理盐水），每隔两天给药一次，持续作用21天。

应用文献来源：

[2] Abdelkarim GE, et al. Protective effects of PJ34, a novel, potent inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) in in vitro and in vivo models of stroke. Int J Mol Med. 7(3):255-60 (2001).

[5] Huang SH, et al. PJ34, an inhibitor of PARP-1, suppresses cell growth and enhances the suppressive effects of cisplatin in liver cancer cells. Oncol Rep. 20(3):567-72 (2008).

注意事项：

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
PJ-34 hydrocloride (PARP inhibitor)
xy-5726R    BubR1有丝分裂检验点蛋白BubR1抗体
xy-6605R    BCAS3乳腺癌相关蛋白3抗体
xy-6610R    BCAS2乳腺癌相关蛋白2抗体
xy-6223R    BCAR1乳腺癌抗雌激素耐药蛋白1
xy-6613R    BCAT1胞浆支链氨基酸酸转氨酶抗体
xy-6224R    phospho-BCAR1(Tyr410)磷酸化乳腺癌抗雌激素耐药蛋白1抗体
xy-4239R    BNIP3促凋亡调节蛋白BNIP3抗体
xy-4237R    BMPR2骨形态发生蛋白2受体抗体
xy-6290R    BRD8甲状腺激素受体共激活蛋白抗体
xy-3749R    phospho-Bik(Thr33)磷酸化促凋亡Bik蛋白抗体
xy-3820R    BAP135蛋白酪氨酸激酶BAP135抗体
xy-3009R    phospho-BAD (Ser75)磷酸化相关死亡促进因子抗体
xy-3010R    phospho-Bax (Ser184)磷酸化Bax抗体
xy-2733R    Bcl-10Bcl-10抗体
xy-2734R    Bcl-6/5原癌基因Bcl-6抗体
xy-3011R    phospho-Bcl 10 (Ser218)磷酸化Bcl-10抗体
xy-3012R    phospho-Bim(Ser87)磷酸化细胞死亡调解子抗体
xy-3013R    phospho-B-Raf (Ser365)磷酸化B-Raf抗体
xy-3014R    Phospho-BRCA1 (Ser1524)磷酸化乳腺癌易感基因1抗体
xy-3750R    BMAL1芳香烃受体核转录蛋白样1抗体
xy-6888R    BRCC3乳腺癌易感基因复合物亚基蛋白3抗体
xy-12418R    BAMBI肿瘤转移YZ蛋白BAMBI抗体
xy-12393R    BCL9B淋巴细胞淋巴瘤因子9抗体
xy-12868R    Biliverdin Reductase胆绿素还原酶抗体
xy-12869R    BIVMBIVM蛋白抗体
xy-12870R    Blood Group Lewis a血型Lewis A抗原抗体
xy-12871R    Blood Group Lewis b粘蛋白/岩藻糖基转移酶3抗体
xy-12872R    BLMBloom综合征相关蛋白抗体
xy-12873R    BMP8b骨形态发生蛋白8b抗体
xy-12874R    phospho-BMX (Tyr566)磷酸化非受体性蛋白酪氨酸激酶ETK抗体
xy-12875R    phospho-BNIP3 (Ser95)磷酸化促凋亡调节蛋白BNIP3抗体
xy-12876R    BOB1B淋巴细胞特异性激活OCT结合蛋白1抗体
xy-12877R    BOP1核糖体合成蛋白BOP1抗体
xy-12878R    BORA调节ZX体分离早期相关激酶BORA抗体
xy-12879R    Borrelia burgdorferi莱姆病螺旋体抗体